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        使用兩步法將脂肪胺轉(zhuǎn)化為非天然氨基酸
        
			
        
				2019-11-23 09:26:36
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        南開(kāi)大學(xué)的一組化學(xué)家開(kāi)發(fā)了一種分兩步的方法，將脂肪胺轉(zhuǎn)化為非天然氨基酸。該小組在《科學(xué)》雜志上發(fā)表的論文中描述了他們的方法，它的工作效果以及可能從其使用中受益的應(yīng)用程序。哈佛大學(xué)的約翰·奧維安(John Ovian)和埃里克·雅各布森(Eric Jacobsen)在同一期雜志上發(fā)表了一篇配套文章，概述了與富氮反應(yīng)物建立鍵的一些障礙。它還描述了中國(guó)團(tuán)隊(duì)使用的方法。
        

        使用兩步法將脂肪胺轉(zhuǎn)化為非天然氨基酸
        

        研究人員首先指出手性胺可用于多種天然產(chǎn)物，并指出它們也同樣廣泛用于農(nóng)用化學(xué)品和藥物中。他們指出，在2016年最常用的200種處方藥中，有43%至少具有一個(gè)脂肪族胺部分。他們進(jìn)一步指出，正因?yàn)槿绱?，發(fā)展形成C–N鍵的對(duì)映選擇性過(guò)渡金屬催化的反應(yīng)在化學(xué)界引起了極大興趣。
        

        正如奧維安(Ovian)和雅各布森(Jacobsen)所指出的那樣，化學(xué)家使用了多種在兩種可能的鏡像方向之一中具有碳氮鍵的化合物。但是正如他們還指出的那樣，由于氮與給定的催化劑相互作用，這樣做可能會(huì)帶來(lái)困難。。在這項(xiàng)新的工作中，研究人員通過(guò)開(kāi)發(fā)一種將脂肪族胺轉(zhuǎn)化為非天然氨基酸的兩步法，找到了解決該問(wèn)題的方法。在他們的方法中，他們應(yīng)用了銅催化劑作為活化碳反應(yīng)物的手段，然后添加了硫脲催化劑，該催化劑通過(guò)氫鍵鍵合產(chǎn)生高選擇性產(chǎn)物。他們指出，轉(zhuǎn)化的成功取決于兩種催化劑的獨(dú)特性能。他們進(jìn)一步報(bào)告，所產(chǎn)生的反應(yīng)應(yīng)與各種酯/胺偶聯(lián)配偶體的重氮衍生物同樣有效。
        

        奧維安(Ovian)和雅各布森(Jacobsen)進(jìn)一步指出，將胺與類(lèi)胡蘿卜素配對(duì)可通過(guò)羧基穩(wěn)定化，并提供了產(chǎn)生非天然α-氨基酸衍生物的好方法。該方法還畫(huà)出了一條將金屬催化類(lèi)胡蘿卜素插入到脂肪族胺的 NH鍵中的路徑，并代表了發(fā)展新的不對(duì)稱(chēng)轉(zhuǎn)化的潛力。
        
			

			
          
        
			
        
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