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        國大化學(xué)家開發(fā)出一種新的抗癌藥腎毒性小
        
			
        
				2019-10-10 09:56:44
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			  來源：
			
        
		
        
				
		
        
			
        新加坡國立大學(xué)(NUS)的一組藥劑師和化學(xué)家開發(fā)了一種新的抗癌藥，該藥對腎臟的毒性較小。新藥的作用就像“魔術(shù)子彈”一樣，被直接傳遞到癌細胞的線粒體(細胞的發(fā)電者)。一旦藥物到達腫瘤，兩個活性分子即抗癌藥和敏化劑立即被釋放，它們攻擊線粒體，導(dǎo)致癌細胞死亡。這種有針對性的方法減少了藥物與其他組織的相互作用，最大程度地減少了副作用，并且有望降低患者對順鉑等抗癌藥物產(chǎn)生耐藥性的風險。
        

        國大化學(xué)家開發(fā)出一種新的抗癌藥腎毒性小
        

        該新藥的研發(fā)于2019年4月3日在《Angewandte Chemie國際版》雜志上首次報道。
        

        抗癌藥的副作用
        

        1965年，順鉑作為抗癌藥物的發(fā)現(xiàn)是一個重要的里程碑，改變了疾病的治療方法，并提高了全世界癌癥患者的治愈率。
        

        50多年后，在所有化學(xué)療法的約40%中仍使用順鉑和新一代的鉑基抗癌藥。然而，這些藥物具有毒副作用，例如導(dǎo)致患者嚴重的腎功能不全，這可能需要一些患者進行透析治療。
        

        在設(shè)計和評估新的癌癥治療方法時，研究人員經(jīng)常使用順鉑作為黃金標準來比較新藥。已知順鉑通過破壞DNA殺死癌細胞。但是癌細胞很聰明，它們具有修復(fù)這種損害并使之對藥物治療產(chǎn)生抵抗力的方法。因此，我們需要可以解決耐藥性和相關(guān)副作用的良好替代方案。”
        

        他與國大科學(xué)學(xué)院藥學(xué)系的Giorgia Pastorin副教授一起研究開發(fā)一種具有更好治療效果的抗癌藥物，以替代順鉑。這項研究是與耶路撒冷希伯來大學(xué)的Dan Gibson教授合作進行的。
        

        實驗室研究：靶向給藥新藥后腫瘤消失
        

        NUS團隊認識到線粒體的DNA修復(fù)機制效率較低，因此他們想出了一種可以直接傳遞給他們的新型藥物。這是通過向原始順鉑支架中添加靶向線粒體的配體來實現(xiàn)的。該額外的配體具有強的正電荷，對線粒體膜的互補負電荷表現(xiàn)出高親和力。
        

        美國國立大學(xué)的研究人員研究了他們的藥物如何釋放到血液中，并提出了一種將其新藥物制劑封裝在稱為脂質(zhì)體納米囊泡的小型化藥物載體中的方法。由于腫瘤生長非常迅速，它們的血管沒有足夠的時間正常發(fā)展并且滲漏。這樣的環(huán)境使藥物載體從血管滲透到腫瘤微環(huán)境，并被保留在腫瘤內(nèi)以對癌細胞進行“攻擊”。
        

        研究人員的實驗表明，這種新藥在結(jié)腸癌模型中遞送時，會縮小腫瘤直至變得無法治愈。
        

        研究的第一作者Maria Babak博士說：“與使用常規(guī)的順鉑不同，沒有發(fā)現(xiàn)腎臟發(fā)炎的跡象。這些結(jié)果表明我們的發(fā)明是順鉑的可行替代品。”
        

        “雖然我們的研究結(jié)果顯示出巨大的潛力，但我們希望進一步挑戰(zhàn)自己，以改善我們的藥物，從而實現(xiàn)完全的腫瘤緩解并解決耐藥性。實現(xiàn)這一壯舉將為改善癌癥治療和生存率打開大門。” Pastorin。
        

        深度學(xué)習(xí)
        

        為了提高新藥的療效，研究小組正在研究調(diào)整治療的劑量和頻率。他們還研究了不同抗癌藥物的組合，并研究了將其包裝到合適的藥物遞送系統(tǒng)中的方法，以提高療效，減少副作用并解決癌癥患者中的耐藥性。
        
			

			
          
        
			
        
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