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        研究有助于開(kāi)發(fā)具有抗菌特性的新藥
        
			
        
				2019-03-28 09:29:43
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        該研究在CEU UCH進(jìn)行，將分子類(lèi)型學(xué)和QSAR方法結(jié)合起來(lái)作為更快，更實(shí)惠的工具，以獲得新藥并挑戰(zhàn)不斷增長(zhǎng)的細(xì)菌耐藥性。
        

        研究有助于開(kāi)發(fā)具有抗菌特性的新藥
        

        由于在人類(lèi)和動(dòng)物身上使用這些藥物，對(duì)已知抗生素的細(xì)菌耐藥性已成為對(duì)公眾健康的嚴(yán)重威脅。在某種程度上，世界衛(wèi)生組織預(yù)計(jì)，到2050年，這將成為全球人口死亡的主要原因，超過(guò)癌癥。由CEU Cardenal Herrera大學(xué)藥學(xué)系進(jìn)行的研究導(dǎo)致設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)預(yù)測(cè)抗菌活性的模型，以便以更快，更實(shí)惠的方式獲得新的抗生素，以幫助挑戰(zhàn)對(duì)代表該領(lǐng)域的制藥業(yè)。
        

        作為研究人員Beatriz Suay，CEU UCH開(kāi)發(fā)的論文的作者強(qiáng)調(diào)，“所得到的結(jié)果表明，分子類(lèi)型學(xué)和QSAR方法是獲得具有抗菌特性的新藥的有力工具。它是當(dāng)前背景下特別相關(guān)的結(jié)果。增加對(duì)已知抗生素耐藥性的出現(xiàn)：需要快速且經(jīng)濟(jì)實(shí)惠的方法來(lái)立即擴(kuò)大我們現(xiàn)有的治療武器庫(kù)。“
        

        具體來(lái)說(shuō)，在CEU UCH教授PérezGracia和Alemán的指導(dǎo)下，在醫(yī)生Suay的研究中，設(shè)計(jì)了三種數(shù)學(xué)拓?fù)淠Ｐ?，用于預(yù)測(cè)一組被稱(chēng)為喹諾酮類(lèi)的抗生素中的細(xì)菌活性，當(dāng)面對(duì)兩種細(xì)菌時(shí)選擇用于該研究：大腸桿菌是醫(yī)院感染的主要原因，金黃色葡萄球菌對(duì)甲氧西林(SARM)有抗藥性。
        

        兩種新的廣泛抗生素
        

        Beatriz Suay論文的另一個(gè)貢獻(xiàn)是，她的方法能夠重新定位已經(jīng)商業(yè)化的藥物作為抗菌劑，這需要比從頭開(kāi)發(fā)新抗生素所需的投資低十倍。正如Suay所解釋的那樣，“我們研究了一個(gè)具有結(jié)構(gòu)多樣性的化合物的數(shù)據(jù)庫(kù)，其中我們選擇了已經(jīng)商業(yè)化的11個(gè)，以及一個(gè)千喹諾酮的虛擬組合庫(kù)，通過(guò)體外試驗(yàn)從中合成了兩個(gè)新的喹諾酮類(lèi)藥物。他們的抗菌活性。“研究的一種商業(yè)化合物硫代嗎啉被證明對(duì)一種分析的細(xì)菌有活性：大腸桿菌。此外，這兩種新合成的喹諾酮類(lèi)藥物具有廣泛的抗菌活性，與環(huán)丙沙星相當(dāng)。這些結(jié)果還驗(yàn)證了在同一研究中設(shè)計(jì)的模型的預(yù)測(cè)，以檢測(cè)具有抗菌活性的化合物。
        

        研究人員還將Galleriamellonella幼蟲(chóng)模型的最終確定包括在新藥的體內(nèi)毒性試驗(yàn)中。“在這項(xiàng)研究中合成的兩種喹諾酮類(lèi)藥物在用這種方法研究的最高劑量下證明是無(wú)害的，這證實(shí)了其作為新抗生素的潛力，用于未來(lái)體內(nèi)活性和毒性研究，”研究作者強(qiáng)調(diào)說(shuō)。用于體內(nèi)毒性試驗(yàn)的模型
        

        審查委員會(huì)授予Beatriz Suay論文在CEU UCH的最高學(xué)術(shù)成績(jī)，由醫(yī)生RamónGarcía(瓦倫西亞大學(xué))，Mercedes Medio(瓦倫西亞大學(xué))，JoséMaríaEiros(巴利亞多利德大學(xué))，GerardoAntón組成。 (CEU UCH大學(xué))和AntonioFalcó(CEU UCH Unviersity)。在辯護(hù)論文期間，審查委員會(huì)的成員強(qiáng)調(diào)了所采用的統(tǒng)計(jì)方法以及醫(yī)生Suay在應(yīng)對(duì)全球健康挑戰(zhàn)方面的研究的跨學(xué)科性質(zhì)：尋找新的抗生素，制藥業(yè)已停止分配資源。
        
			

			
          
        
			
        
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