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edgenerationofnitricoxideaccountsforthevasodilator

新一類氟喹諾酮藥物———苯磺酰胺氟喹諾酮

吳　斌,　王爾華

(中國藥科大學(xué)醫(yī)藥化工研究所,江蘇南京210009

)

摘　要:概述了新一類的氟喹諾酮———苯磺酰胺氟喹諾酮的研究進(jìn)展,包括其合成、體外抗菌活性、構(gòu)效關(guān)系分析、

作用機(jī)制,并展望了苯磺酰胺氟喹諾酮的應(yīng)用前景。

關(guān)鍵詞:苯磺酰胺氟喹諾酮;定量構(gòu)效關(guān)系;N2對氨基哌嗪基氟喹諾酮;苯磺酰胺

中圖分類號:R978.1+9　　　文獻(xiàn)標(biāo)識碼:A　　　文章編號:1001-5094

(

2000

)

03-0148-05

ANewClassofFluroquinolones:Benzensulfonamide2fluoroquinolones

WUBin,　WANGEr2hua

(

MedicinalandChemicalInstitute,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210009,China

)

Abstract:Recentadvancesinstudyonanewclassofbenzensulfonamide2fluoroquinolones,including

theirsynthesis,invitroantibacterialactivity,quantitativestructure2activityrelatihipanalysis,

mechanismofactionandtheprospectsforapplicationofBenzensulfonamidefluoroquinoloneswerere2

viewed.

Keywords:Benzensulfonamidefluoroquinolones;N2sulfanilypiperazinylfluoroquinolones;Benzenesul2

fonylamide

　　苯磺酰胺氟喹諾酮(

BSFQs

)是以N2對氨基苯

磺酰諾氟沙星為先導(dǎo)化合物發(fā)展起來的一類新氟喹

諾酮類化合物。其特點(diǎn)是在通常氟喹諾酮7位的哌

嗪基的42N上引入了42取代苯磺酰胺(

BS

)基團(tuán),提

高了氟喹諾酮類化合物對革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽

性菌的抑菌活性。p2NHCH

3

,p2H或p2NO

2

類似

物顯示出了比諾氟沙星更強(qiáng)的抑菌活性。用Han2

收稿日期:1999211222;　修回日期:2000203230

sch分析法進(jìn)行的QSAR研究也顯示出活性與電子

分布呈線形關(guān)系?，F(xiàn)就其抗菌活性、構(gòu)效關(guān)系及作

用機(jī)制作一綜述。

1　化學(xué)結(jié)構(gòu)及抗菌活性

苯磺酰胺及氟喹諾酮的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是7位哌嗪基

上引入苯磺酰胺基團(tuán)(附圖)。它的典型合成方法是

?://

新一類氟喹諾酮藥物———苯磺酰胺氟喹諾酮

149

用72哌嗪基氟喹諾酮與42取代苯磺酰氯縮合而

成[1～4]。代表化合物是NSFQ2104和NSFQ2105。

另外也有關(guān)于7位是32氨基吡咯烷基氟喹諾酮縮合

物的報道。

O

F

O

OH

R

N

N

CH

3

O

性則弱于諾氟沙星。近期的研究中,化合物No.2～

10也顯示出相似的趨勢。由此我們認(rèn)為,哌嗪環(huán)上

BS基團(tuán)的引入使原本僅對革蘭陰性菌有良好的抑

制活性的氟喹諾酮對革蘭陽性菌的抑制活性也有了

很大的提高。

表1還反映出這些化合物對金葡菌的抑制活

性各不相同,化合物No.1,4,8,9和10均比諾氟沙

星作用強(qiáng)。而CH

3

,N

(

CH

3

)

2

,Cl,NHCOCH

3

和

NCH

3

COCH

3

等基團(tuán)的存在使化合物的抑菌活性降

θ

S

O

N

低,MIC值升高了4～16倍[8]。

已有報道,NSFQs有與諾氟沙星和環(huán)丙沙星類

似的對細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的抑制活性,且良好的動

力學(xué)特性是其具有較高的體外抑制革蘭氏陽性菌活

性的重要原因。

BS基團(tuán)連接于哌嗪環(huán)上,因?yàn)樗歉y于電離

的部分,所以對化合物的抑菌活性有積極的影響。

當(dāng)然,BS基團(tuán)的存在并不是唯一提高抗菌活性的因

素,是對位取代基完全影響著苯磺酰胺氟喹諾酮的

抑菌活性。

2　定量構(gòu)效關(guān)系(

QSAR

)分析

Koga等人曾對71個氟喹諾酮化合物進(jìn)行了

QSAR研究,從而得出了一個統(tǒng)計學(xué)意義上的最佳

附圖　苯磺酰胺氟喹諾酮的基本結(jié)構(gòu)

有兩個因素決定氟喹諾酮的最低抑菌濃度

(

MIC

)

:一是穿透細(xì)菌細(xì)胞的速率,另一是對細(xì)菌

DNA旋轉(zhuǎn)酶的抑制活性[6,7]。另外,MIC值和氟喹

諾酮環(huán)上7位取代基與酶的靜電作用相連接的位點(diǎn)

以及氟喹諾酮的一些物理性質(zhì),如疏水性、電荷分布

等有關(guān)。

近期的研究以對氨基苯磺酰哌嗪基諾氟沙星

(

NSFQ2104,No.1

)作為先導(dǎo)化合物,設(shè)計合成了一

系列相關(guān)化合物。在保留了母核分子結(jié)構(gòu)的前提下

改變了對位取代的苯磺酰胺基團(tuán)(

BS

)

,這些結(jié)構(gòu)修

飾涵蓋了較為廣泛的親酯性和電性特性。在對苯磺

酰胺氟喹諾酮進(jìn)行的體外抑菌活性研究中,以其抗

革蘭陽性菌(金黃葡萄球菌ATCC29213

)和革蘭

陰性菌(大腸桿菌ATCC25922

)活性確定其MIC

值。并且,為了便于比較,同時收錄了諾氟沙星和環(huán)

丙沙星對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌的

MIC[1～5]。見表1。

表1　BSFQsNo.1～10的抑菌活性

BSFQs

No.

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

NH

2

NHCOCH

3

N

(

CH

3

)

COCH

3

NHCH

3

N

(

CH

3

)

2

CH

3

Cl

H

OCH

3

NO

2

NOR

(諾氟沙星)

CIP

(環(huán)丙沙星)

R

相關(guān)方程,對以后氟喹諾酮類抗菌藥的預(yù)測和設(shè)計

起到了積極的作用。近期對苯磺酰胺氟喹諾酮進(jìn)行

的QSAR分析也得到了一些經(jīng)驗(yàn)的規(guī)律,對該類化

合物的進(jìn)一步研究起著指導(dǎo)作用。

SO的13C2NMR化學(xué)位移和IR伸縮振動頻率,

對于取代基的電性效應(yīng)相當(dāng)敏感,因而近期的研究

中把它們作為對位取代的苯環(huán)上物化性質(zhì)波動的指

針。SO

2

基團(tuán)中的對稱伸縮振動頻率

ν

S

(

SO

)由于

不易受到干擾而被選作光譜分析的重要指標(biāo)。以

Hansch2Leo方法計算的分隔系數(shù)可用下列方程表

達(dá)[9]:

CLogP

1

=

(

LogP

NOR

-f

H

)

+

(

LogP

BS

-f

NH2

)

-

μ

g/ml

)

MIC

(

金黃葡萄球菌

ATCC29213

0.125

1

2

0.125

1

1

8

0.25

0.5

0.125

0.5

0.25

8

4

2

0.25

0.03

大腸桿菌

ATCC25922

2

8

8

2

>8

16

Fσ

(

SO

2

NH

2

,R

)

+Fσ

(

SO

2

NR′

2

,R

)

(

1

)

CLogP

2

=LogP

1

-F

NH2

+f

R

-Fσ

(

SO

2

NH

2

,R

)

+

Fσ

(

SO

2

NR′

2

,R

)(

2

)

LogP

NOR

和LogP

1

是諾氟沙星和化合物No.1

的分隔系數(shù),分別為0.34和-0.87;LogP

BS

是苯磺

酰胺基團(tuán)相應(yīng)的分隔系數(shù);f是碎片對分隔系數(shù)的

貢獻(xiàn);F是相應(yīng)碎片分隔系數(shù)的校正因子。表2列

出了BSFQsNo.1～10QSAR分析中使用的參數(shù)和

　　由表1可知,化合物No.1對金黃葡萄球菌

的抑菌活性比諾氟沙星強(qiáng),但對大腸桿菌的抑菌活

?://

150

藥　學(xué)　進(jìn)　展　　　　　　　　　　　　2000年　第24卷　第3期

活性。

表2　抗菌活性和QSAR參數(shù)

No.

1

2

3

4

5

6

7

8

9

10

Δ

Log[1/MIC

M

]

6.579

5.713

5.423

6.592

5.701

5.675

5.091

6.264

5.990

6.606

1.515

ClogP

1

ClogP

2

Log

δ

C21

2.1355

2.1399

2.1367

2.1323

2.1361

2.1364

2.1584

2.1599

2.1367

2.1764

0.0441

Lo

s

(

SO

)

3.0630

3.0634

3.0682

3.0629

3.0629

3.0667

3.0677

3.0672

3.0655

3.0680

0.0051

σ

p

20.66

0.00

0.26

20.70

20.83

20.17

0.23

0.00

20.27

0.78

1.44

B

1

1.35

1.35

1.35

1.35

2.56

1.52

1.80

1.00

1.35

1.70

1.21

20.92

20.31

20.72

20.10

0.40

0.37

0.54

20.14

20.05

20.33

21.46

20.87

20.54

20.47

20.02

0.76

0.36

0.57

20.14

0.15

20.40

21.63

δσ

P

為Hammett取代注:MIC

M

為對金葡菌ATCC29213的摩爾MIC;

C21

為苯環(huán)上C21的化學(xué)位移;v

s

(

SO

)為SO

2

基團(tuán)的對稱伸縮振動頻率;

基常數(shù);B

1

為取代基的Sterimol系數(shù);

Δ

為數(shù)據(jù)的變化范圍。

　　為了避免得到不真實(shí)的相關(guān)方程,近期的研究

中排除了對那些同時出現(xiàn)的可能性較大的描述,并

且以一個或兩個變量進(jìn)行了逐步回歸分析。雖然對

僅有的10個化合物進(jìn)行分析得到的并非是真正完

美的統(tǒng)計學(xué)方程(

r2≤0.34

)

,但可以肯定的是,BS

Log[1/MIC

M

]=-1.22

(±0.10

)σ

P

-

22

上對位取代具有親水性的小供電子基團(tuán),有利于提

高化合物的抗菌活性。同時,相關(guān)性檢驗(yàn)也表明化

合物No.10并不類同于其它9個BSFQs化合物。

因此,對除化合物No.10外的其它9個化合物的QSAR

分析得到如下顯著改善的相關(guān)方程(

r2=0.97

)

:

(

3

)

0.93

(±0.09

)

B1+7.01

(±0.14

)

n=9,r=0.97,校正r=0.96,s=0.10,F=91.05,P=0.00003

　　由此方程可得出以下結(jié)論:

(

1

)抑菌活性(用Log[

1/MIC

M

]表示)

,與任一

變量都不呈高度線性相關(guān),盡管電荷分布可以看作

是影響抗菌活性的一個基本因素;

(

2

)空間常數(shù),如B

1

的引入,得到了顯著性良好

22

的多參數(shù)相關(guān)方程,并且,由此可以預(yù)測空間常數(shù)對

抗菌活性的改變具有類似的敏感性。同電荷分布一

樣,取代基的大小也是決定抗菌活性的一個重要因

素;

(

3

)親水性常數(shù)對抗菌活性的影響很小:

(

4

)

Log[1/MIC

M

]=-0.88

(±0.28

)σ

P

-0.50

(±0.21

)

CLogP

2

+5.67

(±0.12

)

n=9,r=0.70,校正r=0.60,s=0.32,F=7.00,P=0.03

　　雖然該方程顯示出較上一個方程相對弱的相關(guān)

性,但必須注意的是親水性仍是決定苯磺酰胺氟喹

諾酮類化合物抗菌活性的因素之一。

對BSFQs類化合物的初步研究表明,BS基團(tuán)

對于活性是至關(guān)重要的,它不僅封閉了可電離中心,

而且更重要的是可以影響苯環(huán)上的電荷分布。這表

明BS基團(tuán)并非直接在分子內(nèi)進(jìn)行相互作用,而是

C27位的取代基通過靜電力與細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶進(jìn)

3　作用機(jī)制

雖然人們至今仍未能全面了解喹諾酮類抗菌藥

的作用機(jī)制,但已能證明喹諾酮類藥物主要作用于

細(xì)菌DNA復(fù)制過程中的DNA旋轉(zhuǎn)酶(促旋酶或拓

)[10,11],導(dǎo)致細(xì)菌DNA雙螺旋的斷裂和撲異構(gòu)酶Ⅱ

細(xì)胞的死亡。細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶是一個由兩種亞

基組成的分子量為400kD的四聚體酶,其中分子量

為105kD的促旋酶A蛋白由gyrA基因(即nalA

)

編碼,與DNA鏈的斷裂和重新連接的過程有關(guān);而

分子量為95kD的促旋酶B蛋白由gyrB基因(即

cou

)編碼,具有ATP酶的功能,促使DNA形成負(fù)性

行相互作用。目前還不明了抗菌活性和取代基通過

苯環(huán)對SO

2

基團(tuán)傳遞的電荷微擾之間、或者和苯環(huán)

本身的電荷微擾之間是否存在著相關(guān)性,所以有必

要進(jìn)一步進(jìn)行涉及分子模型和其它結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)設(shè)計的

研究,以闡明BS基團(tuán)在苯磺酰胺氟喹諾酮作用機(jī)

制中所起的作用。

超螺旋狀。然后再由A亞單位的作用使DNA斷端

重新封閉聯(lián)接。喹諾酮類藥物主要作用于A亞單

?://

新一類氟喹諾酮藥物———苯磺酰胺氟喹諾酮

151

位,對B亞單位亦有一定的影響,從而抑制細(xì)菌的

繁殖[12]。

由于細(xì)菌細(xì)胞不能利用環(huán)境中的葉酸成分,故

必須在細(xì)菌體內(nèi)合成葉酸?；前奉愃幬锱c對氨基苯

甲酸的(

PABA

)的化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,兩者競爭與二氫

葉酸合成酶的結(jié)合,使二氫葉酸的合成減少;或者磺

胺類藥物代替PABA后形成無效的化合物,使參與

核酸等重要物質(zhì)合成的葉酸生成受阻,從而影響細(xì)

菌的生長繁殖。

苯磺酰胺氟喹諾酮類化合物由于同時具有喹諾

酮類藥物及磺胺類藥物的有效功能團(tuán),從而使人們

更加關(guān)注其是否同時具備這兩類藥物的特性。

在一項分別對苯磺酰胺氟喹諾酮類化合物的代

表NSFQ2104,NSFQ2105及其衍生物和兩性離子的

氟喹諾酮類抗菌藥環(huán)丙沙星、諾氟沙星進(jìn)行的作用

機(jī)制研究中,通過苯磺酰胺氟喹諾酮與對氨基苯甲

酸以及三甲氧芐二氨嘧啶(

TMP

)的相互作用而得

到了下列研究結(jié)果,反映了苯磺酰胺部分對該類化

合物體外活性的貢獻(xiàn):

(

1

)對氨基苯甲酸(

PABA

)的濃度高達(dá)10

μ

g/ml

時亦不能改變NSFQ2104,NSFQ2105對金葡菌

ATCC29213的最低抑菌濃度(

MIC

)

;

(

2

)

TMP與NSFQ2105等的結(jié)合只是在量上提

高了抑菌效果,其部分抑菌濃度(

FIC

)指數(shù)相同;

(

3

)雖然N,N2二甲基衍生物的抑菌活性小于

NSFQ2104,但N2甲基衍生物與其相對應(yīng)的類似物

NSFQ2104及NSFQ2105有相似的抑菌活性。

MIC值在類似的情況下遵循與之相同的規(guī)律;

(

4

)如前所報道,培養(yǎng)液的酸性越高,NSFQs的

最低抑菌濃度值越低;另一方面,環(huán)丙沙星及其它的

兩性離子氟喹諾酮在外部酸堿度偏高其等電勢pH

值時MIC值會升高。因此當(dāng)pH5.5時,NSFQ2105

的攝取量升至環(huán)丙沙星的1.7倍,這也證明了這兩

類化合物都具有相似的酸-堿兩性特征。

總之,兩性離子氟喹諾酮環(huán)丙沙星和諾氟沙星

結(jié)構(gòu)上的改變得到了相應(yīng)的苯磺酰胺氟喹諾酮類化

合物。這些新的化合物在人們關(guān)注的生物體酸堿度

范圍內(nèi)只含有一個可電離基團(tuán)。它們顯示出比兩性

離子氟喹諾酮更易進(jìn)入細(xì)菌體內(nèi)的動力學(xué)特性,這

也是NSFQs對革蘭陽性菌具有高的體外抑菌活性

的重要原因。

4　結(jié)　論

苯磺酰胺氟喹諾酮是一類新的抗菌氟喹諾酮類

化合物,在喹諾酮母環(huán)上接了42取代苯磺酰胺基團(tuán)

使其具有突出的抗革蘭陽性菌活性。對其進(jìn)行的

QSAR研究也顯示了BS基團(tuán)的電荷分布和空間效

應(yīng)對活性的重要性,同時也揭示了親水性對活性的

影響。雖然仍需進(jìn)行進(jìn)一步的研究,但我們?nèi)钥梢?/p>

樂觀地預(yù)測苯磺酰胺氟喹諾酮將具有良好的開發(fā)和

應(yīng)用前景。

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由此可知,苯磺酰胺氟喹諾酮基本沒有磺胺類

藥物類似的體外抑菌活性。下列的研究結(jié)果也表明

苯磺酰胺氟喹諾酮類化合物具有喹諾酮藥物類似的

作用機(jī)制:

(

1

)

NSFQ2105的最大無效濃度為0.25

μ

g/ml,

與其它的氟喹諾酮顯示的數(shù)值相類似,例如環(huán)丙沙

μ

g/ml,氧氟沙星為0.25

μ

g/ml,氟羅沙星星為0.05

μ

g/ml;為0.50

(

2

)

NSFQ2105與環(huán)丙沙星在pH值為7.0,外

μ

g/ml的情況下,在金葡菌內(nèi)的積累數(shù)部濃度為10

據(jù)曲線相類似。NSFQ2105被細(xì)菌攝入值為環(huán)丙沙

星的1.4倍,并且NSFQ2105與細(xì)菌接觸10分鐘后

的攝入量與外部濃度呈線形關(guān)系。苯磺酰胺氟喹諾

酮的這種被動2擴(kuò)散攝取過程與通常兩性離子氟喹

諾酮(

ZFQs

)的方式相類似;

(

3

)當(dāng)外部的Mg2+濃度很高時,NSFQ2105的

積累濃度下降了約1/3,而兩性離子氟喹諾酮的

265.

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[11]KennethJM,ismofquinoloneaction

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andStaphylococcusaureus[J].

Chemother,1992,36:160121605.

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ofFluoroquinolones:benzenesulfonamide2fluoroquinolones

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BSFQs

)

:antibacterialactivityandSARstudies[J].Eur

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Rev,1993,93:128121305.

銀杏外種皮的化學(xué)成分和藥理作用

唐于平,　昌,　王歡,　王景華

(中國藥科大學(xué)天然藥物化學(xué)教研室,江蘇南京210038

)

摘　要:概述近年來對銀杏外種皮的化學(xué)成分、藥理作用以及毒性方面的研究概況。銀杏外種皮的化學(xué)成分主要

有烴基酚和酚酸類、雙黃酮類、銀杏內(nèi)酯類、甾醇和甾酮類等;其藥理作用主要有對呼吸系統(tǒng)的作用,對心血管的

作用,抗炎作用,抗過敏作用,對免疫功能的影響,對腫瘤的影響,抗真菌作用以及抗缺氧和抗衰老作用等。本

文還展望了銀杏外種皮的研究前景。

關(guān)鍵詞:銀杏外種皮;化學(xué)成分;藥理作用;毒性

中圖分類號:R284;R285　　　文獻(xiàn)標(biāo)識碼:A　　　文章編號:1001-5094

(

2000

)

03-0152-04

TheCtituentsandPharmacologicalActivitiesofExopleuraofGinkgoBiloba

TANGYu2ping,　LOUFeng2chang,　WANGHuan,　WANGJing2hua

(

DepartmentofNaturalMedicinalChemistry,ChinaPharmaceuticalUniversity,Nanjing210038,China

)

Abstract:Thisarticlereviewedthectituents,pharmacologicalactivities,toxicityofexopleuraof

stituentsincludelong2chainphenols,biflavones,ginkgolides,steroids,etc.

Theyhaveeffectsonrespiratorysystem,cardiovascularsystem,andimmunologicfunctionandshows

theanti2inflammation,antianaphylaxis,antifungalactivity,antihypoxia,antitumor,etc.

Keywords:Ginkgobiloba;Exopleura;Ctituent;Pharmacologicalactivity;Toxicity

　　銀杏(

GinkgobilobaL.

)系銀杏科銀杏屬植物,

又名公孫樹,為我國特有樹種。其果實(shí)俗名白果,為

常用中藥之一,每年我國均有大量外銷?！侗静荨酚?/p>

載白果有“斂肺平喘”的功效。現(xiàn)代對其研究頗多,

近年來,中外許多國家的學(xué)者對其葉、果實(shí)作了大量

的研究,并相繼開發(fā)出許多藥品、品、飲料、化妝

品等,經(jīng)濟(jì)效益頗為可觀。但是,銀杏的外種皮卻經(jīng)

常被視為廢品而扔棄,未被加以開發(fā)利用,還造成相

當(dāng)大的環(huán)境污染。在我國,每年大約就有20000噸

外種皮被廢棄,甚為可惜[1]。本文就近年來科研工

收稿日期:1999209227;　修回日期:2000203217

作者對銀杏外種皮的研究現(xiàn)狀作一些介紹。

1　銀杏外種皮簡介

銀杏外種皮是銀杏果仁的皮層,即種子硬殼外

面的部分,俗稱白果衣胞,只有在產(chǎn)地才能得到,在

產(chǎn)地采收成熟的果實(shí),用浸泡或捶打使其肉質(zhì)外皮

腐爛、脫下。在銀杏產(chǎn)區(qū),通常只取其仁,而將外種

皮扔棄。外種皮具有致敏毒性,經(jīng)常接觸會引起漆

毒樣皮炎[1]。果農(nóng)在剝離外種皮時,手上總要蛻掉

一層皮;扔到河塘中,魚蝦亦被毒死。由此可見,銀

杏外種皮確實(shí)存在一種有較強(qiáng)生理活性的物質(zhì)[2]。

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