新的磁控溶栓劑成功通過(guò)了臨床前試驗(yàn)
在ITMO大學(xué)開(kāi)發(fā)的基于磁鐵礦納米顆粒的新型抗血栓形成藥物已經(jīng)成功地在動(dòng)物身上進(jìn)行了測(cè)試。臨床前研究表明該藥物療效高,缺乏副作用。新藥的凝塊溶解時(shí)間比傳統(tǒng)藥物短20倍。允許濃度的范圍非常高,實(shí)現(xiàn)該效果所需的活性物質(zhì)的最小劑量比通常小100倍。結(jié)果發(fā)表在應(yīng)用材料和接口上。
目前,血栓形成相關(guān)病癥仍然是死亡的主要原因。有兩種常規(guī)治療方法:手術(shù),需要復(fù)雜,高風(fēng)險(xiǎn)的手術(shù)或溶栓劑。雖然這類藥物大約在40年前作為一種治療方法出現(xiàn),但由于全身使用過(guò)程中出現(xiàn)的副作用,它并不普遍。為了避免這些影響,溶栓劑的作用應(yīng)該是局部的,這意味著必須將藥物直接遞送到凝塊上。為了做到這一點(diǎn),科學(xué)家們使用磁性納米粒子。
ITMO大學(xué)的研究人員開(kāi)發(fā)了基于涂有肝素和尿激酶的磁鐵礦納米粒子的溶栓劑。磁鐵礦是一種具有顯著磁性的生物相容性氧化鐵。因此,磁鐵礦顆粒運(yùn)動(dòng)可以通過(guò)磁場(chǎng)控制。尿激酶是第一代溶栓劑,具有簡(jiǎn)單的分子,可負(fù)擔(dān)性和效率幾乎等同于新藥。一旦將具有尿激酶的納米顆粒注入血液中,就可以使用磁場(chǎng)將它們送至凝塊形成部位。一旦凝塊被破壞,就關(guān)閉磁場(chǎng),并將納米顆粒重新分配到肝臟和脾臟,最后除去。
“我們最初專注于簡(jiǎn)單而廉價(jià)的物質(zhì),以使最終產(chǎn)品價(jià)格合理。由于尿激酶和磁鐵礦的含量相同,我們不得不使用接頭。我們選擇肝素,一種通常含有血栓溶解劑的抗凝血?jiǎng)员闶寡合♂?。肝素抑制尿激酶,但我們?cè)O(shè)法避免了這種效應(yīng)。臨床前試驗(yàn)表明,我們還設(shè)法實(shí)現(xiàn)了高效率和最小化副作用,“ITMO大學(xué)SCAMT實(shí)驗(yàn)室成員Arthur Prilepskii評(píng)論道。
該新藥成功通過(guò)了臨床前研究,包括毒性,變應(yīng)原性,致突變性和免疫毒性試驗(yàn)。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)期間未發(fā)現(xiàn)副作用。允許的藥物濃度范圍變得非常高,而實(shí)現(xiàn)治療效果所必需的尿激酶的最小劑量比引入通常的尿激酶低約兩個(gè)數(shù)量級(jí)。此外,凝塊溶解時(shí)間縮短了20倍。
“臨床前試驗(yàn)是作為Pharma 2020項(xiàng)目的一部分進(jìn)行的。該項(xiàng)目包括2個(gè)階段的3個(gè)階段,在此期間優(yōu)化了藥物的合成。此外,我們仔細(xì)研究了新藥物的化學(xué)特性療效和安全性,”Anna說(shuō)。 Fakhardo,ITMO大學(xué)SCAMT實(shí)驗(yàn)室研究員。
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