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        人工受體區(qū)分雄性和雌性激素
        
			
        
				2019-04-23 09:07:38
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        化學(xué)家設(shè)計(jì)并開發(fā)了一種膠囊形合成受體，可以區(qū)分雄性和雌性類固醇激素。即，該受體對雄激素雄性激素在水中顯示出異常的高結(jié)合親和力。該研究今天發(fā)表在“科學(xué)進(jìn)步”雜志上，是仿生設(shè)計(jì)的一個典型例子 - 創(chuàng)造了模仿自然思想的系統(tǒng)。
        

        人工受體區(qū)分雄性和雌性激素
        

        作者說：“天然生物受體可以利用它們的蛋白質(zhì)口袋識別出雄性和雌性類固醇激素之間微小的結(jié)構(gòu)差異。”“然而，到現(xiàn)在為止人工模仿這個功能一直很困難。”
        

        他們突破的關(guān)鍵是受體內(nèi)腔的獨(dú)特設(shè)計(jì)。這個空腔被多金屬框架環(huán)繞在一起，與金屬離子結(jié)合在一起，使受體能夠充當(dāng)半剛性容器 - 一個足夠靈活的容器，可以補(bǔ)充激素的形狀并誘導(dǎo)有效的鍵合相互作用。
        

        利用X射線晶體學(xué)分析，研究人員觀察到球形腔在包裹睪酮時會變形為橢圓形。他們說這種構(gòu)象變化有助于增強(qiáng)受體和激素之間的分子間相互作用。該團(tuán)隊(duì)的實(shí)驗(yàn)表明，合成受體優(yōu)先以類似于天然雄激素受體的順序結(jié)合類固醇性激素，從雄性激素如睪酮和雄酮中開始，然后是雌性激素，如孕酮和β-雌二醇。當(dāng)將雄性和雌性激素的混合物置于60℃的水溶液中懸浮10分鐘時，該受體僅以超過98%的選擇性結(jié)合睪酮(參見圖)。即使當(dāng)混合物含有大量過量的雌性激素時，也實(shí)現(xiàn)了高水平的選擇性。
        

        更進(jìn)一步，該團(tuán)隊(duì)設(shè)計(jì)了一種使用該受體檢測極少量雄性激素的方法。他們制備了一種受體染料復(fù)合物，在沒有睪酮的情況下發(fā)出藍(lán)綠色熒光。通過添加納克的睪酮，在封裝后熒光顯著降低，這是一種顯著的新的超靈敏檢測方法。
        

        “我們設(shè)想我們的合成受體將用于開發(fā)實(shí)用的，超靈敏的類固醇性激素分析裝置，從醫(yī)療工具到運(yùn)動中的興奮劑控制，在不久的將來，”研究人員說。
        
			

			
          
        
			
        
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