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        喹諾酮結(jié)構(gòu)

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        2022年4月28日發(fā)(作者:廣東醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院)

        1.奧比沙星英文:Orbifloxacin

        結(jié)構(gòu)(下圖是奧比沙星和稀土的配位結(jié)構(gòu)圖)

        分子式:C19H20F3N3O3

        分子量:395.38

        2.依諾沙星(氟啶酸)英文Enoxacin(Flumark)

        結(jié)構(gòu)

        【藥理毒理】本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對

        下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸椽酸桿菌屬、陰溝、

        產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌

        屬、弧菌屬、耶爾森菌等。常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。對青霉素耐藥的淋病奈

        瑟菌、產(chǎn)酶流感嗜血桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。對銅綠假單胞菌等假單胞

        菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈

        球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。對沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌

        具良好抗微生物作用,對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。對厭氧菌的抗菌

        活性差。依諾沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA

        的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

        3.加替沙星英文名:Gatifloxacin

        分子式:C19H22FN3O4

        分子量:375.40

        【藥理作用】加替沙星為8-甲氧氟喹諾酮類外消旋化合物,體外具有應(yīng)譜的抗

        革蘭氏陰性和陽性微生物的活性,其R-和S-對映體抗菌活性相同。本品抗菌作用是

        通過抑制細(xì)菌的DNA旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,從而抑制細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修

        復(fù)過程。

        體外試驗(yàn)和臨使用結(jié)果均表明,對以下微生物的大多數(shù)菌株具有抗菌活性:

        1、革蘭氏陽性菌:金黃葡萄球菌(僅限于對甲氧西林敏感的菌株)、肺炎鏈球菌

        (對青霉素敏感的菌株)。

        2、革蘭氏陰性菌:大腸桿菌、流感和副流感嗜血桿菌、肺炎克雷伯桿菌、卡他

        莫拉菌、病奈瑟菌、奇異變形桿菌。

        3、其他微生物:肺炎衣原體、嗜肺性軍團(tuán)桿菌、肺炎支原體。

        4.洛美沙星英文Lomefloxacin(Bareon)

        結(jié)構(gòu)

        本品為第三代喹諾酮類抗菌藥、抗菌譜廣,對革蘭陽性菌的抗菌活性與諾氟沙星

        相同,強(qiáng)于依諾沙星;對革蘭陰性菌的作用與依諾沙星相同,較諾氟沙星弱。臨床上

        用于敏感菌所致的呼吸道、尿道感染。本品對鏈球菌、肺炎鏈球菌、洋蔥假單胞菌、

        支原體和厭氧菌均無效。

        5.巴羅沙星英文Balofloxacin又名巴洛沙星

        分子式:C20H24FN3O4

        分子量:389.42

        熔點(diǎn):137℃

        分子結(jié)構(gòu)式:

        6.吡哌酸(吡卜酸)英文PipemidicAcid(PPA)

        結(jié)構(gòu)

        【作用與用途】

        對革蘭陰性桿菌,如大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌、克雷白桿菌、痢疾桿菌有

        較好的抗菌作用。

        與各種抗生素?zé)o交叉耐藥性。臨床主要用于敏感菌所致急性或慢性腎盂腎炎、尿

        路感染、膀胱炎、菌痢、中耳炎等。

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