藥物化學(xué)總結(jié)

一下列藥物有何臨床用途？

1異戊巴比妥：中等時(shí)效催眠藥，治療癲癇大發(fā)作。

2地西泮：與中樞苯二氮卓受體結(jié)合，發(fā)揮、鎮(zhèn)靜、催眠、肌肉松弛及抗驚

厥作用，主要用于治療神經(jīng)官能癥

3三唑侖：按一類麻醉藥管理，強(qiáng)力

4唑吡坦：具有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜、催眠作用，對(duì)呼吸系統(tǒng)無抑制作用，抗驚厥和肌肉

松弛作用弱，在正常的治療周期內(nèi)，極少產(chǎn)生耐受性和生理依賴性。

5苯妥英鈉：降低大腦中GABA的含量，治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作，對(duì)小發(fā)

作無效。

6卡馬西平：從胃腸道吸收，用于治療癲癇大發(fā)作和綜合性局灶性發(fā)作。

7普羅加比：作用于GABA受體發(fā)揮作用——GABA受體激動(dòng)劑，對(duì)癲癇、痙攣狀

態(tài)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)均有較好的治療效果。

8鹽酸氯丙嗪：治療精神分裂癥和狂躁癥，用于鎮(zhèn)吐強(qiáng)化麻醉和人工冬眠

9氯氮平：廣譜抗精神病藥，作用強(qiáng)，臨床用以治療多種類型精神分裂癥

10奧氮平：治療精神分裂癥和陰性陽性的癥狀

11嗎啡：鎮(zhèn)痛，鎮(zhèn)咳和鎮(zhèn)靜作用，用于抑制劇烈疼痛

12鹽酸納洛酮：阿片受體純拮抗劑，用作麻醉藥過量的解毒劑

13鹽酸哌替啶：阿片u受體激動(dòng)劑，用于各種高劇烈疼痛的止痛

14鹽酸美沙酮：阿片受體激動(dòng)劑，適用于各種劇烈疼痛

15噴他佐辛：阿片受體部分激動(dòng)劑，作用k型受體，用于鎮(zhèn)痛，副作用小

16咖啡因：用于中樞性，循環(huán)衰竭，神經(jīng)衰弱和精神抑制等，具有較

弱的興奮心臟和利尿作用。

17吡拉西坦：γ-內(nèi)酰胺類腦功能改善藥，改善輕度和中度老年癡呆癥的認(rèn)知能

力（對(duì)重度無效），可用于治療腦外傷所致的記憶障礙和兒童

18氯貝膽堿：M膽堿受體激動(dòng)劑，作用較乙酰膽堿長(zhǎng)，胃腸或膀胱功能異常，手

術(shù)后腹氣脹，尿潴留

19溴新斯的明：診斷和治療重癥肌無力，增進(jìn)并提高骨骼肌張力；防治術(shù)后腹

脹、麻痹性腸梗阻或膀胱收縮無力的尿潴留；能拮抗非去極化肌松藥作用。多用

于重癥肌無力及腹部手術(shù)后的腸麻痹。

20阿托品：散瞳，平滑肌痙攣導(dǎo)致的內(nèi)臟絞痛，有機(jī)磷中毒

21阿曲庫(kù)銨:非去極化型肌松藥，作用強(qiáng)。

22沙丁胺醇：選擇性β2受體激動(dòng)藥，治療支氣管哮喘

23西替利嗪：抗過敏藥物，吸收快且好，絕大部分以原型經(jīng)過腎臟消除

24普魯卡因：具有良好的局部麻醉作用，毒性低，無成癮性，用于浸潤(rùn)麻醉，

阻滯麻醉，腰麻，硬膜外麻醉和局部封閉療法

25麻黃堿：用于支氣管哮喘，過敏性反應(yīng)，低血壓，鼻粘膜出血腫脹引起的鼻

塞，用量過大或者長(zhǎng)期使用導(dǎo)致震顫，焦慮，心悸，失眠

26氯苯那敏：作用較強(qiáng)，用量少，副作用小。用于過敏性疾?。ū茄?，皮膚黏

膜過敏，蕁麻疹，接觸性皮炎，藥物食物引起的過敏性疾?。?/p>

27咪唑斯?。簩?duì)H1受體有高度特異性和選擇性，有效抑制其它炎性介質(zhì)的釋放

28納多洛爾：長(zhǎng)效的β-受體阻滯劑。治療心絞痛，心律失常和高血壓

29美托洛爾：選擇性β1受體阻滯劑，降低藥物的副作用，無支氣管收縮的副作

用，不延緩血糖的恢復(fù)

30拉貝洛爾：非典型的β受體阻滯劑，治療高血壓。

31硝苯地平：選擇性鈣通道阻滯劑，特異性高，有很強(qiáng)的擴(kuò)血管作用，用于冠

脈痙攣，高血壓，心肌梗塞，可與β受體阻滯劑強(qiáng)心苷合用

32維拉帕米：強(qiáng)大的鈣通道阻滯作用，控制非血管平滑肌

33地爾硫卓：高選擇性鈣通道阻滯劑，對(duì)冠狀動(dòng)脈和側(cè)支循環(huán)擴(kuò)張作用較強(qiáng)，

臨床用于治療各種缺血性心臟病，有減緩心率的作用

34美西律：治療各種室性心律失常（過早搏動(dòng)，心動(dòng)過速）

35胺碘酮：電生理作用，對(duì)αβ受體有非競(jìng)爭(zhēng)阻斷作用，對(duì)鈉鈣通道均有一定

阻滯作用

36依那普利：改善吸收，可進(jìn)入中樞（減少極性），前藥在體內(nèi)水解，游離出

羧基可選擇性的與活性中心結(jié)合，很強(qiáng)的ACE抑制劑

37氯沙坦：第一個(gè)上市的AngⅡ拮抗劑，具有良好的抗高血壓，抗心肌肥厚，抗

心衰，利尿作用

38吉非羅齊：有明顯的降甘油三酯的作用，已知能抑制肝臟分泌脂蛋白尤其是

VLDL抑制甘油三酯的合成，還具有降低腺苷環(huán)化酶的活性和抑制乙酰輔酶A的

作用

39洛伐他?。嚎筛?jìng)爭(zhēng)性抑制HMG-CoA還原酶，選擇性高，顯著降低LDL水平，

提高血漿中LDL水平

40氯吡格雷：預(yù)防缺血性腦卒中，心肌梗死，外周血管病

41阿司匹林：解熱鎮(zhèn)痛藥，作為抗血小板藥

42華法林鈉：治療急性心肌梗死，肺血栓，心房纖顫，人工心房瓣膜，治療血

栓栓塞病

43雷尼替?。河糜谥委熓改c潰瘍，良性胃潰瘍，術(shù)后潰瘍，返流性食管炎

44奧美拉唑：用于治療十二指腸潰瘍，良性胃潰瘍，術(shù)后潰瘍，返流性食管炎，

比傳統(tǒng)的H2受體拮抗劑的治愈率高，速度快

45撲熱息痛：解熱鎮(zhèn)痛，無抗炎作用，對(duì)阿司匹林過敏者對(duì)撲熱息痛有耐受性

46羥布宗：解熱鎮(zhèn)痛，抗炎作用強(qiáng)，用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)、痛風(fēng)，毒副作用強(qiáng)

47甲芬那酸：用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎

48吲哚美辛：用于風(fēng)濕性和類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，強(qiáng)力的鎮(zhèn)痛消炎藥

49環(huán)磷酰胺：烷化劑類抗腫瘤藥。臨床用于惡性淋巴瘤，多發(fā)性骨髓瘤，白血

病、腺癌、卵巢癌、宮頸癌、前列腺癌、結(jié)腸癌、支氣管癌、肺癌等

50氟尿嘧啶：治療實(shí)體腫瘤的首選藥物，對(duì)絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎顯效，

對(duì)結(jié)腸癌直腸癌等有效

51巰嘌呤：對(duì)絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎有效，各種急性白血病的治療

52甲氨蝶呤：急性白血病，絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎對(duì)頭頸部腫瘤宮頸癌有

效

53阿莫西林：最常用的半合成青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素以治療傷寒、其

他沙門菌感染和傷寒帶菌者

54頭孢噻肟鈉：用于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、腦

膜炎、敗血癥、腹腔感染、盆腔感染、皮膚軟組織感染、生殖道感染、骨和關(guān)節(jié)

感染等。頭孢噻肟可以作為嬰幼兒腦膜炎的選用藥物

55克拉維酸：屬于不可逆性競(jìng)爭(zhēng)型β--內(nèi)酰胺酶抑制劑,口服給藥對(duì)大腸桿菌、

各種變形桿菌、炎桿菌、流感桿菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好

的療效。

56諾氟沙星：用于治療敏感菌所引起的尿道、腸道感染性疾病

57磺胺嘧啶：具有廣譜及較強(qiáng)抗菌活性用于腦膜炎球菌所致腦膜炎的預(yù)防及治

療，也可用于上呼吸道感染、中耳炎、痛、癤及產(chǎn)褥熱等疾病的治療

58復(fù)方新諾明：磺胺類抗菌藥

59奧格門汀：為阿莫西林與克拉維酸按2∶1制成的復(fù)合制劑品對(duì)肺炎，上呼吸

道感染、扁桃體炎、中耳炎、鼻竇炎、軟組織感染、泌尿系統(tǒng)感染、傷寒、痢疾

及敗血癥等療效較好。

60氟康唑：治療真菌感染的一種藥物，為廣譜抗真菌藥

二解釋下列術(shù)語？

1官能團(tuán)化反應(yīng)：在酶的催化下,進(jìn)行氧化,還原,水解等反應(yīng),產(chǎn)生極性較大的基

團(tuán),代謝產(chǎn)物的極性增大,有利于結(jié)合反應(yīng)

2結(jié)合反應(yīng):藥物或代謝產(chǎn)物在酶的作用下,極性基團(tuán)與內(nèi)源性的小分子結(jié)合

3肝腸循環(huán):在膽汁排泄的葡萄糖醛酸結(jié)合物在腸內(nèi)易發(fā)生酶促水解,游離出的

藥物又被腸重新吸收,使藥物在體內(nèi)的時(shí)間較長(zhǎng)

4酯酶的復(fù)能:

5前藥:前體藥物也稱前藥、藥物前體、前驅(qū)藥物等，是指藥物經(jīng)過化學(xué)結(jié)構(gòu)修

飾后得到的在體外無活性或活性較小、在體內(nèi)經(jīng)酶或非酶的轉(zhuǎn)化釋放出活物

而發(fā)揮藥效的化合物。

6生物前體:在體內(nèi)經(jīng)過酶催化的，除水解反應(yīng)以外的氧化還原磷酸化脫羧等方

式化的前藥

7軟藥:軟藥是指本身具有治療作用的藥物，在生物體內(nèi)作用后常轉(zhuǎn)變成無活性

和無毒性的化合物。

8激動(dòng)劑:拮抗劑的對(duì)應(yīng)詞，指與某生物活性物質(zhì)的受體結(jié)合，呈現(xiàn)該活性物質(zhì)

的作用的物質(zhì)或藥品。

9拮抗劑:能與受體結(jié)合，但不具備內(nèi)在活性的一類物質(zhì)。拮抗劑分為競(jìng)爭(zhēng)性拮

抗劑和非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑。

10先導(dǎo)化合物:指通過生物測(cè)定，從眾多的候選化合物中發(fā)現(xiàn)和選定的具有某種

藥物活性的新化合物，一般具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并有衍生化和改變結(jié)構(gòu)發(fā)展?jié)?/p>

力，可用作研究模型，經(jīng)過結(jié)構(gòu)優(yōu)化，開發(fā)出受專利保護(hù)的新藥品種。

11H1拮抗劑:H1受體拮抗劑組胺是最早發(fā)現(xiàn)的自體活性物質(zhì)，廣泛地存在于

各組織內(nèi)，組胺與受體結(jié)合后可產(chǎn)生強(qiáng)大的生物效應(yīng)，其中組胺H1受體與Ⅰ型

變態(tài)反應(yīng)（過敏反應(yīng)）的關(guān)系較為密切。

12膽堿酯酶抑制劑:膽堿酯酶抑制劑是一類能與膽堿酯酶(ChE)結(jié)合，并抑制

ChE活性的藥物(也稱抗膽堿酯酶藥)其作用是使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的Ach堆

積，表現(xiàn)M樣及N樣作用增強(qiáng)而發(fā)揮興奮膽堿受體的作用，故該類藥又稱擬膽堿

藥。

13非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥:難以通過血腦屏障進(jìn)入中樞，對(duì)外周H1受體有較高的選

擇性，能避免中樞副作用的H1受體拮抗劑

14復(fù)合Ⅲ型抗心律失常藥:能夠克服Ⅲ抗心律失常型藥的心律失常的副作用

15ACE抑制劑:根據(jù)ACE活性部位的化學(xué)結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)的抑制ACE活性的藥物

16AngⅡ拮抗劑:能阻斷AngⅡ分子和相應(yīng)受體的結(jié)合，以降低血壓的藥物

17HMG-CoA還原酶抑制劑:他丁類藥物即羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑

(HMG-CoA還原酶抑制劑)是肝細(xì)胞合成膽固醇過程中的限速酶，催化生成甲羥

戊酸(MVA)，抑制HMG-CoA還原酶能阻礙膽固醇合成。

18H2受體拮抗劑:用于阻斷H2受體,抑制胃酸分泌的藥物就稱為組胺H2拮抗劑.

組胺H2受體拮抗劑不但具有抑制胃酸和胃蛋白酶活性的作用,還具有改善胃粘

膜的微循環(huán)而促進(jìn)細(xì)胞再生,盡快修復(fù)潰瘍的作用

19質(zhì)子泵抑制劑:質(zhì)子泵抑制劑是目前治療消化性潰瘍最先進(jìn)的一類藥物，它通

過高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門螺旋桿菌而達(dá)到快速治愈潰瘍的目的。

20生物烷化劑:在體內(nèi)能形成缺電子活潑中間體或其他具有活潑的親電性基團(tuán)

的化合物。進(jìn)而與生物大分子中富電子的基團(tuán)發(fā)生共價(jià)結(jié)合，使其喪失活性

21抗代謝藥物:抑制DNA合成中所需的葉酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷的合成途

徑，抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所需的代謝途徑，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡的抗腫瘤藥

物。

三寫出下列藥物的制備工藝

1地西泮：1-甲基-5苯基-7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜?-2-酮

2苯妥英鈉：5,5-二苯基-2,4-咪唑烷二酮鈉鹽

3氯丙嗪：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽

4哌替啶：1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯鹽酸鹽

5咖啡因：1,3,7-三甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物

6普魯卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯鹽酸鹽

7維拉帕米：

8卡托普利：

9西咪替?。?/p>

10環(huán)磷酰胺：

11氟尿嘧啶：

12巰嘌呤：

137-ADCA：

147ADCA：

15頭孢噻肟鈉：

16阿莫西林：

17諾氟沙星：

四簡(jiǎn)要回答問題

1藥物的三種名稱的作用和意義?

答：包括商品名（生產(chǎn)廠家利用商品名來保護(hù)自己的品牌），通用名（在新藥

申請(qǐng)時(shí)向政府主管部門提出的正式名稱），化學(xué)名（化合物的名稱代表它的組

成和結(jié)構(gòu)，具有系統(tǒng)性）。

2影響藥物動(dòng)力學(xué)時(shí)相的因素是什么?

答：脂水分配系數(shù)和解離度

3影響藥物藥效學(xué)時(shí)相的因素是什么？

答：依賴于藥物與生物靶點(diǎn)的特異性結(jié)合，既藥物的特定化學(xué)結(jié)構(gòu)

4弱酸性、弱堿性和離子化藥物的吸收部位有什么特征？

答:①弱酸性在酸性的胃液中幾乎不解離，呈分子型，堿性極弱的在酸性介質(zhì)解

離也極少，在胃內(nèi)易吸收。

②弱堿物在胃液中幾乎全部呈現(xiàn)離子型，很難吸收。在PH值高的腸內(nèi)

呈分子型被吸收。

③離子化藥物脂溶性差，消化道吸收差，不容易通過血腦屏障到達(dá)腦部

5藥物靶點(diǎn)的類型有哪些?

答：①以受體及受體亞型為靶點(diǎn)②以酶為靶點(diǎn)③離子通道為靶點(diǎn)④核酸為靶點(diǎn)

6藥物與靶點(diǎn)作用的化學(xué)本質(zhì)是什么?

答：藥物可與受體形成不可逆的共價(jià)鍵結(jié)合或者以弱堿結(jié)合

7影響藥物的構(gòu)效關(guān)系因素是什么？

答：主要是藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),藥物動(dòng)力學(xué)時(shí)相和藥效學(xué)時(shí)相。

8藥物代謝酶有哪些？

答：細(xì)胞素P50酶系，還原酶系，過氧化物酶，單加氧酶，水解酶

9官能團(tuán)化反應(yīng)有哪些類型？藥物的結(jié)構(gòu)特征分別是什么？

答:官能團(tuán)化反應(yīng)包括：氧化，還原，水解，脫鹵素反應(yīng)。

氧化結(jié)構(gòu)特征：芳環(huán)，烯烴，烴基，脂環(huán)和雜環(huán)，胺醚和含硫物

還原結(jié)構(gòu)特征：羰基，硝基，偶氮化合物

水解結(jié)構(gòu)特征：含酯和酰胺結(jié)構(gòu)，易被水解酶水解成羧酸和醇和胺

10結(jié)合反應(yīng)有哪些類型？藥物的結(jié)構(gòu)特征分別是什么？

答：結(jié)合反應(yīng)有：葡萄糖醛酸結(jié)合，硫酸結(jié)合，氨基酸結(jié)合，谷胱甘肽結(jié)合，

乙酰化結(jié)合

葡萄糖醛酸結(jié)合：具有可解離的羧基和多個(gè)羥基，能與含羥，羧，氨，巰

基的小分子結(jié)合

硫酸結(jié)合：含有酚羥基

氨基酸結(jié)合含有羧基

谷胱甘肽結(jié)合：含有巰基

乙?；Y(jié)合：芳伯胺類大都能被乙?；Y(jié)合

11藥物代謝的影響因素有哪些？在新藥的研究中有什么作用？

答：與藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)，還與種屬、個(gè)體以及年齡的差異性和代謝性

藥物的相互作用有關(guān)

在新藥研究中，利用藥物代謝①利用活性代謝得到新藥物②改變藥物的藥

代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)③避免藥物的積蓄副作用④避免代謝影響藥物的副作用

12為什么存在代謝物的相互作用？其對(duì)藥物的療效有什么影響？

答：兩種或兩種以上的藥物在同時(shí)用藥或者前后順序用藥時(shí)，產(chǎn)生代謝物

的相互作用?？赡苁汞熜г鰪?qiáng)導(dǎo)致毒副作用，療效減弱甚至治療失敗

13為什么苯巴比妥為長(zhǎng)效鎮(zhèn)靜催眠藥而戊巴比妥為短效鎮(zhèn)靜催眠藥？

答：巴比妥藥物的5位取代基的氧化是其代謝的主要途徑，5位取代基為支鏈或

者不飽和時(shí)，代謝迅速，戊巴比妥存在不飽和支鏈，代謝快，為短效的鎮(zhèn)靜催

眠藥。

14為什么Hexobarbital的鎮(zhèn)靜催眠作用比Phenobarbital快？

答：因?yàn)榉肿討B(tài)易于吸收及進(jìn)入中速發(fā)揮作用，Phenobarbital，Hexobarbital

未解離的分子分別為50％和90.91％，所以Hexobarbital的作用快

15與其他作用部位的藥物相比，中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的性質(zhì)特點(diǎn)是什么？

答：

16鎮(zhèn)靜催眠藥有哪些種類？代表物有哪些?

答：分為，苯二氮卓類和其他類，代表有異戊巴比妥，地西泮，三唑

侖等等

17抗癲癇藥有哪些種類？代表物有哪些?是什么樣的作用機(jī)制？

答：分為環(huán)內(nèi)酰脲類，苯并二氮卓類和其他類。代表藥物有苯妥英鈉，卡馬西

平，普羅加比等等。通過作用于GABA受體，降低大腦中GABA的含量從而防止

和控制癲癇的發(fā)作。

18抗精神病藥有哪些種類？代表物有哪些?非經(jīng)典的抗精神病藥有何作用

特點(diǎn)？

答：分為抗精神病藥，抗抑郁藥，抗躁狂癥，抗焦慮藥。代表物有：鹽酸

氯丙嗪，氯氮平等等。非經(jīng)典的抗精神病藥物如奧氮平等不僅阻斷多巴胺的D2

受體，還對(duì)多巴胺D1，D3，D4受體，5-HT受體，谷氨酸受體均有作用。

19從來源分類中樞鎮(zhèn)痛藥有哪些種類？代表物有哪些種類？為什么往往有

成癮性？

答：從來源分為嗎啡類鎮(zhèn)痛藥（天然），合成鎮(zhèn)痛藥。主要代表分別為嗎啡和

哌替啶以及噴他佐辛。中樞鎮(zhèn)痛藥對(duì)痛覺中樞有選擇性抑制作用，使疼痛減輕

或消除，中樞鎮(zhèn)痛藥多為阿片類藥物，會(huì)刺激大腦皮層產(chǎn)生欣快感及視聽觸幻

覺，有成癮性。

20擬膽堿藥的代表藥物各是什么？

答：氯貝膽堿和溴新斯的明

21H1拮抗劑有哪些代表藥物？

答：馬來酸氯苯那敏和鹽酸西替利嗪

22局部麻醉藥物有哪些種類？有哪些代表藥物?

答：分為酯類、酰胺類、氨基酮類、氨基醚類、氨基甲酸酯類、脒類。代表藥

物又普魯卡因和利多卡因以及鹽酸達(dá)克羅寧等等

23β受體阻滯劑有哪些類型？藥理作用是否相同？代表物的作用特點(diǎn)是什

么？

答：分為非選擇性β-受體阻滯劑、選擇性β1受體阻滯劑和非典型的β受體阻

滯劑。藥理作用不相同。代表物為鹽酸普萘洛爾治療心絞痛心律失常，美

托洛爾酒石酸鹽的副作用小，拉貝洛爾。

24抗?jié)兯幬镉心男╊悇e？代表藥物有哪些？

答：分為抑制攻擊因子的藥物（抗酸藥、抑制胃酸分泌藥和抗微生物藥）以及

加強(qiáng)粘膜保護(hù)因子藥物。代表有：西咪替丁，雷尼替丁，奧美拉唑等等

25非甾體抗炎藥有哪些類別？代表藥物有哪些？

答：分為吡唑酮類、鄰氨基苯甲酸類、吲哚乙酸類、芳基烷酸類、其他類。代

表有：羥布宗，吲哚美辛，布洛芬，甲芬那酸

26從作用原理和來源分類，抗腫瘤藥有哪些類別？代表藥物是什么？

答：分為烷化劑、抗代謝物、抗腫瘤抗生素和抗腫瘤植物藥有效成分。代表有：

鹽酸氮齊，環(huán)磷酰胺，順鉑等。

27抗代謝藥物的結(jié)構(gòu)特征和作用機(jī)制是什么？

答：結(jié)構(gòu)和代謝物很相似，有嘧啶拮抗劑，嘌呤拮抗劑，葉酸拮抗劑。作用機(jī)

制是：通過抑制DNA合成所需的葉酸，嘌呤，嘧啶和胸腺嘧啶的合成途徑，即

抑制腫瘤細(xì)胞的生存和復(fù)制所需的代謝途徑導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡的抗腫瘤藥物。

28從化學(xué)結(jié)構(gòu)上看，抗生素有哪些類別，代表有哪些？

答：分為β內(nèi)酰胺，四環(huán)素，氨基糖苷類，大環(huán)內(nèi)酯類。代表有：青霉素，頭

孢氨芐，頭孢頭孢噻肟鈉。

29如何提高青霉素的耐酶性？

答：耐酶青霉素化學(xué)結(jié)構(gòu)特點(diǎn)是通過?；鶄?cè)鏈（R1）的空間位障作用保護(hù)了β-

內(nèi)酰胺環(huán)，使其不易被酶水解。