大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥相互作用總結(jié)

一、協(xié)同或相加的有益配伍

二、配伍后產(chǎn)生有害反應(yīng)

三、與中藥的配伍

大環(huán)內(nèi)酯類是由鏈霉菌產(chǎn)生的一類弱堿性抗生素，因分子中含有一

個內(nèi)酯結(jié)構(gòu)的十四員或十六員大環(huán)而得名。屬十四員大環(huán)的抗生素有紅

霉素、克拉霉素、羅紅霉素、地紅霉素、泰利霉素（酮內(nèi)酯類抗生素）

等；屬十六員大環(huán)的有吉他霉素(柱晶白霉素)、麥迪霉素、螺旋霉素、

乙酰螺旋霉素、交沙霉素等，尚有半合成的十五環(huán)化合物阿奇霉素。

大環(huán)內(nèi)酯類作用于細(xì)菌細(xì)胞核糖體50亞單位，阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的

合成，屬于生長期抑菌劑?？咕V包括葡萄球菌、化膿性和草綠鏈球

菌、肺炎鏈球菌、糞鏈球菌、白喉?xiàng)U菌、桿菌、腦膜炎球菌、淋球

菌、產(chǎn)氣梭狀芽胞桿菌、布氏桿菌、軍團(tuán)菌、螺旋桿菌、鉤端螺旋體、

肺炎支原體、立克次體和衣原體等。阿齊霉素、克拉霉素、羅紅霉素用

于根除幽門螺桿菌、治療瘧疾和沙眼等。阿齊霉素具有抗生素后遺效應(yīng)。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要通過抑制CYP3A4同工酶而與許多藥物發(fā)

生相互作用。其次大環(huán)內(nèi)酯類抗生素作用于腸道菌，通過與結(jié)腸部位

的能動素受體結(jié)合而引起一些藥物相互作用。在使用大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥

物的過程中要注意和其它藥物間的配伍，且涉及到的配伍較多，力求做

到安全、合理、有效的使用這類藥物。

一、協(xié)同或相加的有益配伍

1.與堿物：可減少紅霉素在胃酸中的破壞，并增強(qiáng)抗菌效力。

2.堿性食物：紅霉素和堿性食物（蘇打餅干等）同服，可避免紅霉

素遭受胃酸破壞。無味紅霉素不被胃酸破壞，但飽腹服藥血藥濃度高于

空腹服藥，故宜飯后服藥。紅霉素在堿性條件下抗菌作用增強(qiáng)，在酸性

條件下抗菌作用減弱。

3.碳酸氫鈉：可降低胃酸，減少對紅霉素破壞，提高生物利用度和

抗菌活性。

4.鹽酸氨溴索：與紅霉素合用，可升高肺部紅霉素的分布濃度，抗

菌作用增強(qiáng)，但也要注意不良反應(yīng)。

5.氯氮平：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥與氯氮平合用兩者可相互作用，紅霉

素可降低肝藥酶對氯氮平的代謝而使氯氮平的血藥濃度增加，藥理作用

增強(qiáng)，但要注意氯氮平的不良反應(yīng)。

二、配伍后產(chǎn)生有害反應(yīng)

1.乙醇:減少琥乙紅霉素的吸收。

2.西沙必利：西沙必利和大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥合用兩者可發(fā)生相互作

用。紅霉素和克拉霉素與西沙必利合用會引起Q--T間期延長、尖端扭轉(zhuǎn)

性室性心動過速或室性心律不齊，屬于配伍禁忌。

3.地高辛：大環(huán)內(nèi)酯類抗菌藥與地高辛同服，紅霉素、克拉霉素、

阿奇霉素因?yàn)闀淖兡c道菌和增加排空，從而增加地高辛的生物利用

度，增加地高辛血藥濃度。因此合用時應(yīng)檢測地高辛的血藥濃度及觀察

有無毒性反應(yīng)發(fā)生。

4.洛伐他?。捍蟓h(huán)內(nèi)酯類藥物與洛伐他汀合用兩者可相互作用，可

引起橫紋肌溶解。

5.西咪替丁:可抑制微粒體P450酶，可使紅霉素瞬間劑量增高，造

成一過性耳聾。

6.華法林：大環(huán)內(nèi)酯類藥物與華法林合用，大環(huán)內(nèi)脂類藥物能降低

代謝華法林肝藥物酶的活性，使華法林代謝減少，藥效增加，致華法林

的抗凝作用增強(qiáng)，從而增加出血的危險，老年患者應(yīng)注意。

7.雌激素、:與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素聯(lián)用，可加重肝毒性(膽汁

淤積)。

8.有肝毒性的藥物：紅霉素于其它肝毒物合用可能增加肝毒性

反應(yīng)，如抗結(jié)核藥物。

9.有耳毒性的藥物：大劑量紅霉素與有耳毒物合用，尤其是腎

功能減退患者可能增加耳毒性，如和氨基糖苷類抗生素合用。

10.卡馬西平：大環(huán)內(nèi)酯類抗生素與抗癲癇藥物合用，大環(huán)內(nèi)酯類競

爭抑制卡馬西平代謝，使卡馬西平的血藥濃度增加，其次又可降低大環(huán)

內(nèi)酯類藥物的療效。其中主要是紅霉素，但合用克拉霉素、交沙霉素、

麥迪霉素亦可發(fā)生干擾作用。當(dāng)卡馬西平血濃度＞9mg/L時，表現(xiàn)為昏

睡、視力模糊、精神錯亂或運(yùn)動失調(diào)等中毒反應(yīng)。大環(huán)內(nèi)酯類藥物也可

使苯妥英鈉、丙戊酸鈉等抗癲癇藥物的代謝受到抑制，使抗癲癇藥物的

血藥濃度增高而發(fā)生毒性反應(yīng)。

11.三唑侖和咪噠唑侖：大環(huán)內(nèi)酯類藥物與三唑侖和咪噠唑侖合用兩

者相互作用，紅霉素、竹桃霉素、克拉霉素和羅紅霉素可抑制三唑侖和

咪噠唑侖的代謝，降低兩藥的清除率，引起兩藥的血藥濃度升高和藥理