Supernus Pharmaceuticals表示，已同意以最高1.85億美元的價格收購比斯坎神經(jīng)治療公司(BiscayneNeurotherapeutics)，這筆交易將為該公司治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的治療方案增加一種候選的I期癲癇。

Supernus將SPN-817更名為epilepsy candidate，它使用了一種新型合成形式的石杉堿甲(huperzine a)，石杉堿甲是一種乙酰膽堿酯酶抑制劑，據(jù)該公司稱，這種抑制劑具有一種新的作用機制，在部分癲癇發(fā)作和Dravet綜合征的臨床前模型中顯示出抗驚厥活性。

Supernus表示，他們計劃對SPN-817進行初步研究，研究對象是災(zāi)難性的兒童癲癇疾病，如德拉韋特綜合征(Dravet Syndrome)，最初的重點是該藥物的抗驚厥活性。

Biscayne發(fā)起的一期概念驗證試驗(NCT03474770)已經(jīng)開始評估一種新的延長釋放制劑在成人難治復(fù)雜部分癲癇患者中的安全性和藥代動力學(xué)特征。該試驗的主要終點是減少基線(治療前)和評估(治療后)視頻腦電圖監(jiān)測周期之間的平均每日癲癇發(fā)作計數(shù)。

“石杉堿甲具有一種新的作用機制，代表了治療癲癇的一種新方法。我們期待著與Supernus合作，在臨床中推進SPN-817，并最終使其對患者可用Biscayne的總裁兼首席執(zhí)行官，昨天在一份聲明中說。

Biscayne于2017年1月從Biscayne Pharmaceuticals分離出來，獲得了300萬美元的B系列資金，用于開發(fā)以前稱為BIS-001的抗癲癇候選藥物。

“Supernus在癲癇領(lǐng)域有著強大的影響力，擁有成熟的技術(shù)和研發(fā)能力，是我們理想的合作伙伴，”神經(jīng)學(xué)家柯林斯博士補充道。

Supernus說，柯林斯博士將在咨詢的基礎(chǔ)上留下來，以協(xié)助SPN-817的過渡和潛在的未來發(fā)展。

根據(jù)Supernus的研究，SPN-817增加了大腦皮層的乙酰膽堿，并且很容易穿過血腦屏障，顯示大腦皮層區(qū)域的癲癇抑制劑-氨基丁酸(GABA)增加。

在一個臨床前預(yù)測癲癇發(fā)作模型中，石杉堿a的效力是領(lǐng)先的抗癲癇藥物左乙拉西坦(levetiracetam)的57倍。新加坡國立大學(xué)表示，它計劃專注于完成和優(yōu)化藥物的合成過程，開發(fā)一種新的劑型。

鑒于石杉堿A的藥效，Supernus的原因，一種新型的緩釋口服劑型對于sp -817的成功至關(guān)重要，因為對非合成石杉堿A的即時釋放劑型的初步研究顯示其具有劑量限制的嚴重副作用。

日益增長的投資組合

SPN-817將加入Supernus的投資組合，其中包括兩名III期候選人spn -810(鹽酸莫林酮)，該藥物可用于治療注意力缺陷/多動障礙(ADHD)中的沖動攻擊;SPN-812，一種治療ADHD的新型非興奮劑。

SPN-810是兩項III期試驗的研究對象，該公司預(yù)計其中一項研究將在2019年第一季度獲得數(shù)據(jù)，另一項研究將在2019年年中獲得數(shù)據(jù)。SPN-812正在四個III期試驗中進行評估，其中一個試驗的數(shù)據(jù)預(yù)計將在第四季度進行，另外三個試驗的數(shù)據(jù)將在2019年第一季度進行。

還在Supernus管道新適應(yīng)癥的兩個銷售藥是癲癇治療Oxtellar XR®(延長釋放奧卡西平),關(guān)鍵的第三階段的研究將在2019年下半年推出在雙相情感障礙。

公司的其他銷售藥物,Trokendi XR®(延長釋放托吡酯),表示對偏頭痛的預(yù)防和治療癲癇。

“作為我們長期增長戰(zhàn)略的一部分，我們很高興將sp -817納入我們的投資組合。在神經(jīng)學(xué)領(lǐng)域，它與Oxtellar XR和Trokendi XR具有很強的戰(zhàn)略契合度。“我們致力于為癲癇患者提供新的替代治療方案。”

SPN-817已被FDA指定為治療兒童嚴重癲癇德拉韋特綜合征(Dravet Syndrome)的孤兒藥，并將在美國市場擁有新的化學(xué)實體地位(NCE)。

根據(jù)這項收購協(xié)議，Supernus將獲得sp -817的全球轉(zhuǎn)播權(quán)，但一些亞洲市場的轉(zhuǎn)播權(quán)已被轉(zhuǎn)讓。Supernus還將獲得候選產(chǎn)品的所有基礎(chǔ)知識產(chǎn)權(quán)和相關(guān)知識產(chǎn)權(quán)。

Supernus已經(jīng)同意向Biscayne目前的安全持有者預(yù)付1500萬美元，7300萬美元用于實現(xiàn)開發(fā)里程碑，9500萬美元用于實現(xiàn)銷售里程碑。

Supernus還同意向Biscayne支付較低的個位數(shù)版稅，并向第三方支付使用內(nèi)部許可的知識產(chǎn)權(quán)的任何適用版稅。買方說，根據(jù)所銷售產(chǎn)品的知識產(chǎn)權(quán)和適用的分級銷售水平，Supernus將向所有各方支付的最高專利使用費約為12%。

為了反映對比斯坎的收購，Supernus降低了對運營收益的投資者指導(dǎo)，并提高了對2018年研發(fā)支出的指導(dǎo)。該公司目前預(yù)計，今年的營業(yè)利潤將從1.3億美元至1.45億美元之間的1.15億美元至1.25億美元之間，最初的預(yù)期為1.25億美元至1.35億美元之間。

Supernus說，現(xiàn)在的研發(fā)費用預(yù)計將從大約8000萬美元增加到大約9500萬美元。

Supernus今年的凈產(chǎn)品銷售預(yù)期保持在3.85億美元到4億美元之間，這是該公司在第一季度之后從最初的3.75億美元到4億美元之間籌集的。