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        金絡(luò)合的二茂鐵基膦作為有效的抗瘧藥

        來(lái)自新加坡科技與設(shè)計(jì)大學(xué)(SUTD)和南洋理工大學(xué)(NTU)的一組研究人員開發(fā)了新的基于二茂鐵的分子,這些分子會(huì)損害瘧疾寄生蟲的代謝功能,導(dǎo)致寄生蟲死亡。

        金絡(luò)合的二茂鐵基膦作為有效的抗瘧藥

        盡管為消除瘧疾做出了共同努力,但這種致命的疾病仍然是對(duì)發(fā)展中國(guó)家的主要健康威脅。稱為瘧原蟲的病原體在建立和維持人類感染方面具有高度主動(dòng)性,導(dǎo)致復(fù)雜的臨床表現(xiàn)。更糟糕的是,瘧原蟲正在抵抗市場(chǎng)上幾乎所有的臨床抗瘧藥物,并且需要開發(fā)新的和更好的抗瘧藥。

        為此,在SUTD和NTU之間的一項(xiàng)合作研究中,一組新的化學(xué)化合物被歸類為二茂鐵基膦,被開發(fā)為有效的抗瘧疾藥物。由物理和數(shù)學(xué)科學(xué)學(xué)院的Sumod A. Pullarkat博士領(lǐng)導(dǎo)的NTU團(tuán)隊(duì)合成了小分子抑制劑。隨后在SUTD在助理教授Rajesh Chandramohanadas博士的監(jiān)督下進(jìn)行了抗瘧測(cè)試和作用機(jī)制研究。

        從這項(xiàng)研究中,研究人員發(fā)現(xiàn)了幾種分子,這些分子對(duì)標(biāo)準(zhǔn)實(shí)驗(yàn)室以及人類瘧疾寄生蟲的耐藥菌株表現(xiàn)出令人印象深刻的抗瘧能力。頂部抑制分子,稱為G3,是金絡(luò)合的二茂鐵基膦衍生物,其有效抵抗寄生蟲的代謝活性滋養(yǎng)體階段。用G3處理瘧疾寄生蟲表明消化液泡受損,其中寄生蟲降解人血紅蛋白以促進(jìn)生長(zhǎng)和向持續(xù)感染的增殖。

        Pullarkat博士說(shuō):“從化學(xué)家的角度來(lái)看,在一個(gè)新的化學(xué)框架中逐步引入藥效團(tuán),使我們有機(jī)會(huì)系統(tǒng)地評(píng)估每個(gè)結(jié)合成分在提供抗瘧疾活動(dòng)中的作用,跨越寄生蟲發(fā)育的各個(gè)階段“。

        Chandramohanadas博士補(bǔ)充說(shuō):“了解化學(xué)多樣化的小分子如何干擾血紅蛋白代謝,這是瘧疾感染的一個(gè)標(biāo)志,這很有趣。此外,這些研究使我們能夠了解藥物治療引起的細(xì)胞水平變化,其中一些可用于鑒于耐藥性迅速發(fā)展,優(yōu)先考慮新型抗瘧藥。“

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