喹諾酮類藥物是人工合成的含4-喹諾酮母核的抗菌藥物，其對細菌的DNA螺旋酶

（DNA-gyrase）具有選擇性抑制作用，從而抑制細菌的DNA合成，導(dǎo)致DNA降解及死亡。

該類藥物因其抗菌譜廣，抗菌活性強，不良反應(yīng)少等優(yōu)點（據(jù)最新報道，有些品種已突破了

抗菌概念，在抗病毒、抗腫瘤方面也有新進展），臨床上得到了廣泛應(yīng)用，并成為國內(nèi)外眾

多制藥企業(yè)競相開發(fā)和生產(chǎn)的熱門藥品。

目前國內(nèi)應(yīng)用較為廣泛的品種有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙

星等。其中，前三者在醫(yī)院的普及率達到85%以上。

左氧氟沙星（Levofloxacin）：本品由日本第一制藥株式會社研制開發(fā)，1994年首先在

日本上市。國內(nèi)最早的產(chǎn)品是在1996年由日本第一制藥提供原料，北京優(yōu)爾特藥業(yè)有限公

司分裝生產(chǎn)的。1997年浙江新昌制藥在我國首先開發(fā)成功左氧氟沙星原料藥并獲新藥上市

證書。此后，北京雙鶴藥業(yè)、常州第二制藥、浙江京新制藥、揚子江藥業(yè)等企業(yè)也陸續(xù)成功

開發(fā)該藥原料藥。左氧氟沙星的銷售量呈迅猛增長的勢頭，在投放市場至今短短幾年時間的

前列。在最近發(fā)布的《國家基本醫(yī)療保險藥品目錄》中，左氧氟沙星的片劑和注射劑被列入

乙類目錄。目前，本品的開發(fā)狀況也比較喜人，截至2000年7月3日為止，共有31個批準

文號。本品主要規(guī)格有：0.1%100ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、100mg×10（OR）、100mg×12

（OR）、100mg×100（OR）。

環(huán)丙沙星（Ciprofloxacin）：由于國內(nèi)生產(chǎn)廠家眾多，曾一度出現(xiàn)了供過于求的局面，

市場競爭壓力較大。但本品療效顯著，價格適宜，在國內(nèi)醫(yī)院用藥中，其用量及金額均位居

前列，預(yù)測在短期內(nèi)在喹諾酮類藥物市場的主導(dǎo)地位不會改變。本品的規(guī)格主要有：0.2%

10ml×1（IJ）、0.2%100ml×1（IJ）、0.2%2ml×10（IJ）、200mg×10（OR）、200mg×20（OR）、

250mg×6（OR）、250mg×4（VA）.

氧氟沙星（Ofloxacin）：目前該品臨床用藥尚屬良好。據(jù)1999年北京、廣州、上海醫(yī)院

用藥統(tǒng)計數(shù)據(jù)顯示，氧氟沙星均在喹諾酮類用藥中列環(huán)丙沙星之后的第二位。

本品已上市多年，目前在我國的醫(yī)藥市場上處于銷售成熟期，生產(chǎn)廠家多達70多家，

市場供應(yīng)已趨飽和。日本進口品種泰利必妥很早就在我國氧氟沙星用藥市場上打開了銷路，

占有較為可觀的市場份額。而北京雙鶴藥業(yè)的奧復(fù)星和麗珠集團的康泰必妥是國內(nèi)品牌中的

佼佼者，在部分重點城市已經(jīng)替代了進口品種。針對氧氟沙星總體市場而言，氧氟沙星在各

大重點城市的市場地位已受到了其s型異構(gòu)體左氧氟沙星的威脅，銷售開始呈負增長。估計

本品以后的市場很難再有突破。本品常用規(guī)格有0.2%100ml×1（IJ）、100mg×12（OR）、

100mg×20（OR）、100mg×24（OR）、100mg×100（OR）、200mg×6（OR）、200mg×12（OR）。

第一代(20世紀60年代初)：萘啶酸、惡喹酸、吡咯酸。目前基本屬淘汰品種。

第二代(20世紀60年代末至70年代末)：奧索利酸、西諾沙星、吡哌酸、吡咯米酸。目前基

本屬淘汰品種。

第三代(20世紀80年代以后)：喹諾酮進入快速發(fā)展時期，化學(xué)修飾在其主環(huán)6或8位加入

氟原子后又被稱為氟喹諾酮，代表產(chǎn)品有諾氟沙星、氧氟沙星、環(huán)丙沙星。氟喹諾酮產(chǎn)品的

問世，使學(xué)術(shù)界對喹諾酮產(chǎn)品有了全新的評價并得到了廣泛的臨床應(yīng)用，獲得一致好評，其

綜合臨床療效對革蘭氏陰性菌來講，已經(jīng)超過了青霉素族，達到了第一代、第二代、第三代

頭孢菌素的效果。按照藥物中所含氟基團的數(shù)量可分三類：

(1)單氟化物：諾氟沙星(氟哌酸)、環(huán)丙沙星、依諾沙星、氧氟沙星、氨氟沙星、培氟沙星、

左氧氟沙星；

(2)雙氟化物：洛美沙星

(3)三氟化物：氟羅沙星、托氟沙星。

第三代喹諾酮類藥物按國際非專用藥名(INN)命名原則，對該類新藥均采用“－oxacin”來定

名，以表示它們在藥理方面的相似性及組關(guān)系。該構(gòu)詞成份在我國音譯為“沙星”。至今已

有16個品種上市，另有十數(shù)種進入臨床試驗階段

加替沙星與妥舒沙星、司帕沙星、吉米沙星、莫西沙星及帕珠沙星等藥物，同屬于第4代

喹諾酮類抗生素，目前已在國外用于臨床，而我國尚在臨床試驗階段。這是一種新型的喹諾

酮類藥物

喹諾酮類抗生素三大不良反應(yīng)2007-12-26《家庭用藥》

喹諾酮類抗生素，屬合成類抗生素，主要包括諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星、

洛美沙星等。此類抗生素具有抗菌譜較廣、高效、使用方便及不良反應(yīng)少等特點。其作用機

制是抑制細菌核酸的合成，此點與其他抗生素顯著不同，不會與其他抗菌素形成交叉耐藥性，

對其他抗菌素產(chǎn)生的耐藥菌株仍然具有良好的抗菌活性。因此，喹諾酮類抗生素已成為目前

臨床上開發(fā)和應(yīng)用最為廣泛的一類藥物，主要用于泌尿生殖系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)感染

性疾病的治療。

但是，在日常生活中，使用喹諾酮類藥物時，我們?nèi)匀灰杷牟涣挤磻?yīng)。該類藥物主要

有以下三個方面的不良反應(yīng)：

一、胃腸道反應(yīng)在喹諾酮類抗生素的不良反應(yīng)中，以胃腸道反應(yīng)最為常見。大約有3%～

5%的患者在服用該類藥后會出現(xiàn)食欲不振、上腹部隱痛、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等胃腸

道癥狀。最近幾年，隨著第三代喹諾酮類抗生素的問世與劑型的改革，其胃腸道反應(yīng)的發(fā)生

率已有所降低，即使發(fā)生，癥狀也較輕微。因此，只要遵醫(yī)囑服用，并注意在飯前服藥，服

藥后及時進餐，絕大多數(shù)患者可以避免這一不良反應(yīng)的出現(xiàn)。

二、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)臨床統(tǒng)計顯示，在服用第三代喹諾酮類藥物依諾沙星(氟啶酸)的患

者中，約有2%的人會出現(xiàn)嗜睡、頭痛、頭暈及肢體麻木等輕微癥狀。引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的

這些反應(yīng)主要與服藥劑量過大、服藥時間過長有關(guān)。這是由于喹諾酮類藥物可透過血腦屏障，

如果一次使用劑量過大或服藥時間過長，透過血腦屏障的藥物量就會增大，從而可影響大腦

邊緣系統(tǒng)的功能，會導(dǎo)致患者出現(xiàn)神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。所以，在服用喹諾酮類藥物時，一定要嚴

格控制藥量，不可隨意增加用量和服藥次數(shù);同時應(yīng)注意用藥的持續(xù)時間，一般使用喹諾酮

類藥物應(yīng)控制在5-7天左右。如果服藥期間出現(xiàn)了上述癥狀，就要及時減少劑量，必要時可

停藥或在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整用藥。

三、一般性過敏反應(yīng)在服用喹諾酮類抗生素時，還有極個別的患者會出現(xiàn)皮疹、藥物

熱及蕁麻疹等一般性過敏表現(xiàn)。與其他抗生素相比，此類藥物的過敏反應(yīng)發(fā)生率較低，且不

會引起如過敏性休克等嚴重的過敏癥狀。因此，遇到此類情況時，患者不必驚慌，只須立即

停藥，并適當服用抗過敏藥物如西替利嗪，或外用止癢劑即可。必要時可在醫(yī)生的指導(dǎo)下加

用糖皮質(zhì)激素類藥。這樣，可很快緩解癥狀，消除皮疹、蕁麻疹等過敏反應(yīng)。需要注意的是，

這樣的患者此后不宜再服用此類藥物。

濫用抗生素究竟誰之過

304醫(yī)院呼吸科主任文仲光介紹說，盡管合理使用抗生素也會產(chǎn)生耐藥菌，但至少可以

延緩耐藥菌的發(fā)展速度。據(jù)世界衛(wèi)生組織在國際范圍內(nèi)的調(diào)查，信院患者中應(yīng)用抗生素藥物

的約占30%，抗生素藥費占全部藥品支出的15%--30%。我國某醫(yī)院2000年對該院住院患

者使用抗生素情況進行調(diào)查，信院患者中使用抗生素的占80.2%，其中使用廣譜抗生素或聯(lián)

合使用2種以上抗生素的占58%，大大超過了國際平均水平。

一是醫(yī)生的原因。每個醫(yī)生對抗生素都有處方權(quán)，并不是每一個醫(yī)生都懂得合理使用抗

生素。有的醫(yī)生對使用抗生素適應(yīng)癥掌握不嚴，在臨床上不重視病原學(xué)檢查，僅憑經(jīng)驗使用

抗生素；有的不了解各類抗生素的藥代動力學(xué)特點，在給藥劑量、給藥途徑及間隔時間等方

面很不規(guī)范：個別醫(yī)生在經(jīng)濟利益的驅(qū)動下，給患者開許多根本不需要的高檔抗生素，加速

了耐藥菌的產(chǎn)生。

二是患者的原因。文主任講了這樣一件事。有一次他出專家門診接待了一位患普通感冒

的患者，文主任給她檢查后，開了20元左右的藥。這位患者很不高興，要求開抗生素。文

主任說，絕大多數(shù)感冒都是病毒性感染，對免疫功能正常者，根本不需要抗生素，因為抗生

素可以殺死病菌，卻不能殺滅病毒。我國許多人缺乏醫(yī)學(xué)知識，對濫用抗生素的危害知之甚

少，門診時經(jīng)常有患者點名要抗生素，而且越貴越好，越高檔越好。這也是造成濫用抗生素

的原因之一。

三是社會原因。在國外，抗生素藥品是不允許作廣告的。在我國，藥品生產(chǎn)企業(yè)為了追

求利潤，在大眾媒體大量刊播抗生素廣告，夸大其治療作用，極大地誤導(dǎo)了消費者，對濫用

抗生素起了推波助瀾的作用。今年初，國家藥品監(jiān)督管理局和國家工商局聯(lián)合發(fā)出《關(guān)于加

強處方藥廣告審查管理工作的通知》，封殺鋪天蓋地的抗生素廣告，實在是利國利民之舉。

四是食品的原因。個別地方在雞、鴨等飼料中摻雜抗生素，有的養(yǎng)魚戶為了減少魚病發(fā)

生，建魚塘?xí)r在塘底撒上層喹諾酮類抗生素。一方面動物、禽類體內(nèi)殘留的抗生素會轉(zhuǎn)移到

，另一方面，動物、禽類產(chǎn)生的耐藥菌也會傳播給人類。

文主任說，濫用抗生素是一個嚴懲的社會問題，從上到下都應(yīng)有危機感、緊迫感。他呼

吁要加大宣傳和管理力度，普及醫(yī)學(xué)科學(xué)知識，使人們樹立合理使用抗生素的科學(xué)觀念。

一位女孩感冒，咽喉發(fā)炎，當?shù)蒯t(yī)院用抗生素治療，不僅不見好轉(zhuǎn)，體溫反而升高到

40攝氏度，渾身起滿皮疹，急送304醫(yī)院搶救。醫(yī)生診斷為濫用抗生素引發(fā)的藥物熱，只

輸了一些葡萄糖，病情很快就好轉(zhuǎn)了。一位支氣管哮喘患者，在一家醫(yī)院使用大劑量的廣譜

抗生素，引發(fā)肺部毛霉菌感染。送304醫(yī)院后，醫(yī)生給他停用廣譜抗生素，并有針對性地使

用抗真菌藥，很快痊愈

接觸抗生素多矣

幾乎所有的人接觸過抗生素，但真正知道該臬正確使用的人卻不多。在使用抗生素的過

程中存在不少誤區(qū)。

誤區(qū)之一：抗生素可以預(yù)防感染。某患者做腰椎間盤空出手術(shù)，為預(yù)防感染，醫(yī)生給他

用了在劑量的抗生素，引起腹瀉。醫(yī)生又用抗生素止瀉，結(jié)果腹瀉越來越厲害，生命垂危。

專家會診認為是由于濫用抗生素導(dǎo)致的“抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎”。專家認為?？股刂荒苡糜?/p>

治療敏感性細菌引起的感染，起不到“防患于未然”的作用。用抗生素預(yù)防感染，等于給細菌

打預(yù)防針，誘導(dǎo)細菌的抗藥性。

誤區(qū)二：抗生素可以外用。不少外科醫(yī)生經(jīng)常把抗生素配成液體沖洗傷口，有的在術(shù)后

向傷口內(nèi)撒抗生素粉劑……這都是很不正確的。教科書對使用抗生素規(guī)定得非常明確，所有

生物合成類抗生素、沙星類抗生素以及用于治療重癥感染的抗生素，是不可以外用的。利福

平是治療結(jié)核病的首選藥品，國外對利福平的使用控制非常嚴格，嚴禁外用。而我國不少醫(yī)

生用利福平給患者點眼。據(jù)世界衛(wèi)生組織的一項調(diào)查，我國結(jié)核菌耐藥率高達46%，不能

說與得福平的濫用毫無關(guān)系。

誤區(qū)之三：廣譜抗生素比窄譜抗生素效果好。專家認為，抗感染的治療是一個循序漸進

的過程。有不少病人急于求成，使用一天后感到癥狀沒有明顯好轉(zhuǎn)，就要求醫(yī)生用其它抗生

素或增加使用其它抗生素，逐漸增加了細菌的耐藥性?？股厥褂玫脑瓌t是能用窄變的不用

廣譜的；能用低級的不用高級的；用一種能解決問題的就不用兩種；輕度或中度感染一般不

聯(lián)合使用抗生素。

誤區(qū)之四：新的抗生素比老的抗生素好。不少人喜歡跟著廣告用藥，認為抗生素越新越

好、越貴越好、越高級越好。常看到的患者到醫(yī)院后點名要廣告上的藥。其實每種抗生素都

有自身的特性，優(yōu)勢劣勢各不相同，一般要因病、因人選擇，堅持個體化給藥。比如紅霉素

是老牌抗生素，價格很便宜，它對于軍團菌和支原體感染的肺炎具有相當好的療效；而價格

非常高的碳青霉烯類的抗生素和三代頭孢菌素卻對這些病沒有什么療效。

誤區(qū)之五：抗生素是消炎藥。多數(shù)人誤以為抗生素可以治療一切炎癥。實際上抗生素僅

適用于由細菌引起的炎癥，而對由病毒引起的炎癥無效。內(nèi)存在大量正常有益的菌，

如果用抗生素治療無菌性炎癥，這些藥物進入內(nèi)后將會壓抑和殺滅內(nèi)有益的菌，

引起菌失調(diào)，造成抵抗力下降。日常生活中經(jīng)常發(fā)生的局部軟組織的瘀血、紅腫、疼痛、

過敏反應(yīng)引起的接觸性皮炎、藥物性皮炎以及病毒引起的炎癥等，都不宜使用抗生素來進行

治療。

致病菌可以說來之不盡，殺之不竭。即使把一個菌庫的細菌全部殺死，也會馬上被別的

細菌定植。醫(yī)院感染就是這樣，當病人剛剛住院時帶的敏感菌株，住院后被殺滅，取而代之

的是來自醫(yī)院醫(yī)護人員或其他病人身上的耐藥菌株。

簡述喹諾酮類藥物不良反應(yīng)及藥物相互作用

來源：INTERNET作者：曹麗榮馮建文王軍2005-7-15

1不良反應(yīng)

1.1軟骨毒性資料來源主要為萘啶酸、諾氟沙星和環(huán)丙沙星。兒童及青少年長期服用

此類藥物，可能由于其對關(guān)節(jié)軟骨的損害導(dǎo)致生長發(fā)育受阻。主要影響新生或幼小動物的骨

骼增長板（除骺-關(guān)節(jié)復(fù)合體外）。般為一過性、可逆性改變，對癥處理或停藥即可緩解。

1.2皮膚過敏反應(yīng)及光毒性使用喹諾酮類藥物后，別患者可能出現(xiàn)光敏反應(yīng)或嚴重過

敏反應(yīng)。如皮膚潮紅、瘙癢、皮疹、紅斑、血管性水腫等，停藥后癥狀都消退。光敏反應(yīng)好

發(fā)于女性，陶然［3］等報道，1例女性泌尿系統(tǒng)感染患者，給司帕沙星片0.2g，qd，po，

5天。在服藥4天出現(xiàn)手背、顏面部皮膚明顯的均勻素沉著，可能由于沉著在皮下的藥物，

引起局部皮膚的炎癥性反應(yīng)，經(jīng)紫外線照射后出現(xiàn)皮膚的素沉著，因而服藥期間應(yīng)避免長

時間暴露在陽光下。

1.3對心臟的毒性作用詳細臨床資料顯示，少病人使用司帕沙星出現(xiàn)QT間期間隔延長

500mg以上，出現(xiàn)具有臨床意義的改變。因而，司帕沙星應(yīng)避免與其它已知可增加QT間隔

或引起心動過緩的藥物共同給藥。

1.4對中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS）［4］的作用到目為止，仍不能確切了解喹諾酮類藥物

對CNS作用的分子靶位或受位。中樞神經(jīng)毒性反應(yīng)包括頭癢、眩暈、疲倦、失眠、視覺異

常和噩夢，嚴重的神經(jīng)毒性作用很少。一般報道病人的發(fā)病率在10%以上，且女性比男性

的發(fā)病率要高。

1.5對胃腸道的作用［5］一般報告惡心、嘔吐、上腹部隱痛、食欲減退等，而且劑

量愈大，不良反應(yīng)發(fā)生率愈高。最嚴重的是消化道出血。

1.6泌尿系統(tǒng)不良發(fā)應(yīng)類藥物易產(chǎn)生結(jié)晶尿，尤其在堿性尿中易發(fā)生。特別是兒童可

能導(dǎo)致特異反應(yīng)性腎功能衰竭。因此孕婦、哺婦女和未成年者不宜用本品。

1.7肝臟毒性［6］這方面的報道，以NFLX報道較多。李國萍等報道，口服NFLX

引起鞏膜黃染，經(jīng)檢查膽紅素最高達到324μmol/ml，ALT高達8335μmol/ml，B超、CT檢

查排除為膽道疾病，確診為肝細胞受損。故應(yīng)用本品時應(yīng)監(jiān)測腎功能。

2藥物相互作用

2.1與其它抗菌藥物合用［7］

2.1.1氨基糖苷類這兩類藥物對于革蘭陰性菌均有良好的抗菌活性，通過抑制DNA

回旋酶并阻礙細胞蛋白質(zhì)合成的雙重作用方式以發(fā)生其協(xié)同作用，尤其在用于大腸桿菌引起

的感染時藥效增加。

2.1.2β-內(nèi)酰胺類β-內(nèi)酰胺類可阻礙細胞壁粘肽的合成，造成細胞壁缺損，從而使喹諾

酮類易于發(fā)揮殺菌作用。

2.1.3利福平利福平是肝藥酶誘導(dǎo)劑，而喹諾酮類具有較強的肝藥酶抑制作用，合用后

致使喹諾酮類抗菌活性降低，甚至消失。

2.1.4其它抗菌藥類合用使藥效相加［1］與磺胺嘧啶合用，明顯增加環(huán)丙沙星抗綠

膿桿菌和金葡菌的作用［2］。環(huán)丙沙星與抗結(jié)核藥物聯(lián)用對非典型的分支桿菌具協(xié)同作

用［3］。諾氟沙星與磷霉素合用治療耐藥傷寒，療效優(yōu)于單用諾氟沙星者，同時對綠膿

桿菌引起的感染亦有良好療效。合用使毒副反應(yīng)增加的有:［1］喹諾酮類藥物與氯霉素、

紅霉素合用可導(dǎo)致效用降低，不良反應(yīng)加重［2］。環(huán)丙沙星與阿霉素、萬古霉素、呋喃

妥因合用，增加了其毒性，并且對腎功能不全者損害更大。

2.2與其它類藥物的相互作用多價陽離子如鎂、鋁、鈣、鐵等均可降低本類藥物的口

服生物利用度?？膳c本類藥物發(fā)生相互作用的藥物主要有抗凝劑、非甾體類抗炎藥，抗酸劑、

硫糖鋁、環(huán)孢素、茶堿和鐵等

目前臨床應(yīng)用抗感染藥種類繁多，不包括合成類抗感染藥物，僅抗生素就200多種，如

此眾多的抗感染藥大量應(yīng)用，不可避免出現(xiàn)一些問題。據(jù)專家統(tǒng)計，抗感染藥處方中有50%

以上沒必要或使用不當，濫用程度更甚。因而明確藥物耐藥性、不良反應(yīng)、相互作用與明確

療效同樣重要。