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        鹽酸沙拉沙星研究進(jìn)展概述
        
			
        
				2022-04-30 06:03:14
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			  來(lái)源：[db:來(lái)源]
			
        
		
        
				
		
        
			
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        2022年4月28日發(fā)(作者：凈資產(chǎn)總額)
        龍?jiān)雌诳W(wǎng)
        鹽酸沙拉沙星研究進(jìn)展概述
        作者：唐達(dá)李成洪唐發(fā)書(shū)王建華
        來(lái)源：《中國(guó)動(dòng)物》2015年第12期
        摘要：本文總結(jié)了鹽酸沙拉沙星近年來(lái)的研究進(jìn)展，介紹了其在藥效、藥代及檢測(cè)方面的
        前沿研究方法，并對(duì)其臨床應(yīng)用及新劑型開(kāi)發(fā)進(jìn)行了展望。
        關(guān)鍵詞：鹽酸沙拉沙星；進(jìn)展；應(yīng)用
        喹諾酮為一類(lèi)具有4-喹諾酮環(huán)結(jié)構(gòu)的廣譜抗菌藥物，是目前使用量較大的一類(lèi)抗感染類(lèi)藥
        物，占據(jù)全球抗生素17%的市場(chǎng)份額（2009年），從第一代藥物萘啶酸（1962），到如今第
        三代的氟喹諾酮類(lèi)，取得了重大發(fā)展。氟喹諾酮類(lèi)藥物（Fluoro-quinolones，F(xiàn)Qs）抗菌譜較前
        兩代明顯擴(kuò)大、抗菌活性顯著增強(qiáng)，同時(shí)降低了不良反應(yīng)。沙拉沙星為第1個(gè)被FDA批準(zhǔn)用
        于食品動(dòng)物的氟喹諾酮類(lèi)藥物，其藥化學(xué)性質(zhì)優(yōu)于鹽酸二氟沙星、鹽酸環(huán)丙沙星、恩諾沙星
        等，同時(shí)其與磺胺類(lèi)、硝基呋喃類(lèi)藥物的交叉耐藥性很低。沙拉沙星原料通常制備成鹽酸鹽，
        既增加了藥物穩(wěn)定性及水溶性，也有效提高了工業(yè)生產(chǎn)效率。本文總結(jié)了鹽酸沙拉沙星近年來(lái)
        國(guó)內(nèi)外的研究進(jìn)展，并對(duì)其應(yīng)用前景進(jìn)行了展望。
        1鹽酸沙拉沙星性質(zhì)
        鹽酸沙拉沙星是在4-喹諾酮-3-羥基共同結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，在喹啉環(huán)或萘啶環(huán)的6位上引入
        氟原子、7位上被哌嗪基或吡咯啉基取代而來(lái)。其化學(xué)名為：1-（對(duì)-氟苯基）-6-氟-4-氧-7（哌
        嗪基）一喹啉-3-羧酸單鹽酸鹽，分子式：C
        20
        H
        17
        F
        2
        N
        3
        0
        3
        ·HCI，分子量：421.83（如圖1）。作
        為第三代喹諾酮類(lèi)衍生物中具有較強(qiáng)抗菌活性的藥物之一，這與其特殊結(jié)構(gòu)有密切關(guān)系。3位-
        COOH和4位C=O為藥物提供了必需的活性，在C6引入氟原子會(huì)提高抗菌活性5-100倍，與
        DNA促旋酶的親和性提高2-17倍，增強(qiáng)了其抗革蘭氏陰性菌的效力和擴(kuò)大了抗革蘭氏陽(yáng)性菌
        譜以及增強(qiáng)了藥物與細(xì)菌靶位的親和力，同時(shí)氟原子帶來(lái)的電負(fù)性使其能更容易滲透在組織
        中；C7位引入哌嗪基提高了口服穿透力，同時(shí)使其對(duì)金葡菌和銅綠甲單胞菌等革蘭氏陽(yáng)性菌
        的抗菌活性大大增強(qiáng)；N1位上常見(jiàn)取代基有乙基、環(huán)丙基、氟代苯基等，其中環(huán)丙基取代對(duì)
        抗菌活性的提高最大而氟苯基取代對(duì)穿越骨髓及血腦屏障有特效。
        2鹽酸沙拉沙星的抗菌作用機(jī)理及耐藥機(jī)制
        鹽酸沙拉沙星的主要作用于細(xì)菌DNA螺旋酶（Gyrase），阻礙DNA合成而導(dǎo)致細(xì)菌死
        亡。該酶由兩個(gè)A亞基和2個(gè)B亞基組成，在ATP和Mg2+的作用下，將DNA一條單鏈切
        開(kāi)，B亞基作用下使另一條鏈后移并由A亞基將其封口，DNA結(jié)構(gòu)由正螺旋變?yōu)樨?fù)螺旋。鹽
        酸沙拉沙星與DNA雙鏈中非配對(duì)堿基結(jié)合，抑制DNA螺旋酶的A亞基，使DNA超螺旋結(jié)構(gòu)
        不能封口，不能形成負(fù)超螺旋結(jié)構(gòu)，阻斷DNA復(fù)制，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。細(xì)菌對(duì)其產(chǎn)生耐藥
        			

			
          
        
			
        
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