抗生素分類簡介及作用機制
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抗生素的分類及簡介
天
然
青
霉
青
霉
素
類
素
半
合
成
青
霉
素
類
β
-
內(nèi)
酰
胺
類
多
肽
類
多粘菌素
類
萬古霉素
常見皮
第一代
疹等過
敏反應,
偶見過
敏性休
頭
第二代
克。
第一、
孢
二、三代
菌
有不同
程度的
素
第三代
腎毒性,
類
第四代
沒見腎
損害報
道。
第四代
作
用
機
制
均
為
抑
制
細
菌
細
胞
壁
的
生
物
合
成
自1959年以來,先后合成了具有耐酸、耐酶、廣譜等特點的半合成青霉素。(如廣譜的
阿莫西林、氨芐西林等,它們對革蘭陽性或陰性菌均有作用。耐酸,可口服,但不耐酶,
對耐藥金黃葡萄球菌無效。)
1、窄譜青霉素:青霉素、青霉素v
2、耐酶青霉素:苯唑西林、奈夫西林、甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林、雙氯西林
3、廣譜青霉素:氨芐西林、巴氨西林、匹氨西林、侖氨西林、酞氨西林、阿莫西林
4、抗銅綠假單胞菌廣譜:羧芐西林、替卡西林、黃芐西林、呋芐西林、阿洛西林、哌
拉西林、美洛西林
5、抗革蘭陰性菌:美西林、匹美西林、替莫西林
6、青霉素類復方制劑:阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/雙氯西林、氨芐西林/氯唑西林
7、青霉素類+酶抑制劑(舒巴坦、克拉維酸、他唑巴坦)
氨芐西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉維酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉維酸、美洛
西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦
如:頭孢羥氨芐、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢沙定、頭孢替唑、頭孢曲嗪、
頭孢噻吩、頭孢噻定、頭孢匹林、頭孢丙烯。口服主要治療革蘭陽性菌。
如:頭孢呋辛、頭孢呋辛脂、頭孢克洛、頭孢孟多、頭孢尼西、頭孢替安、頭孢替安酯。
可為一般革蘭陰性菌(較第三代弱)感染的首選藥,另對革蘭陽性菌(與第一代活性大
致相當)及流感嗜血桿菌也有較強作用。
如:頭孢噻肟、頭孢甲肟、頭孢特侖、頭孢特侖酯、頭孢泊肟酯、頭孢卡品酯、頭孢磺
啶、頭孢他啶、頭孢地嗪、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢曲松、頭孢克肟、頭孢地尼等。
口服主要用于革蘭陰性菌(較第一二代強)所致各系統(tǒng)的中度感染。革蘭氏陽性菌較第
一二代弱??广~綠假單胞菌的三代主要是指頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹胺等注射劑。
如:頭孢皮羅、頭孢吡肟、頭孢唑南。用于其他抗生素治療無效的嚴重感染或對其他抗
生素耐藥的細菌引起的各系統(tǒng)嚴重感染。
如:頭孢霉素類:頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢拉宗、頭孢米諾等。
碳青霉烯類:亞胺培南、美羅培南、比阿培南
單環(huán)類:氨曲南
氧頭孢烯類:拉氧頭孢、氟氧頭孢
青霉烯類:呋羅培南;氧青霉烷類:克拉維酸;青霉烷砜類:舒巴坦、三唑巴坦
β-內(nèi)酰胺酶抑制藥(例如克拉維酸、舒巴坦、三唑巴坦,其與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用,
可明顯增強抗菌作用);
其他β-內(nèi)酰胺類
此類藥共同特點為:1.作用機制相同,均為抑制細菌蛋白質合成(肽鏈延伸階段:抑制移位酶,阻止肽鏈延長),起
快速抑菌作用,有些在高濃度下也有殺菌作用。
2.抗菌譜窄,主要用于大多數(shù)需氧革蘭陽性菌和陰性球菌、厭氧菌等感染。對衣原體、支原體、軍團菌等非典型病原
大環(huán)內(nèi)酯類體也具有良好作用。
3.目前除阿奇霉素外均在肝代謝。
4.毒性低微,口服的主要副作用為胃腸反應,靜注易引起血栓性靜脈炎。偶見皮疹,瘙癢。
紅霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、麥迪霉素、克拉霉素、羅紅霉素等。
此類包括林可霉素(潔霉素)和克林霉素(氯潔霉素)??咕V與紅霉素相同,克林霉素抗菌活性比林克霉素強,口
林可霉素類服吸收好且不受食物影響,毒性較小,主要經(jīng)肝代謝,均為抑制細菌蛋白質的合成(選擇性地抑制肽?;D移酶)。
克林霉素和林可霉素與氯霉素、紅霉素的作用靶點相同,故不宜合用。
包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
共同特點:1.作用機制均為抑制細菌蛋白質的合成,抗菌譜廣。2.水溶性好,化學性質穩(wěn)定。
氨基糖苷類
3.口服難吸收,口服用于胃腸道感染及消毒。4.易產(chǎn)生耐藥性。
5.不良反應:損害第八對腦神經(jīng)(臨床反應可分為兩類:一為前庭功能損害,口有眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫和平
衡障礙等。另一為耳蝸神經(jīng)損害,表現(xiàn)為聽力減退,甚至耳聾。);腎毒性;神經(jīng)肌肉阻斷作用;過敏反應。
是從多黏桿菌培養(yǎng)液中提取的一組多肽類抗生素,有五種成分(ABCDE)。多粘菌素對生長繁殖期和靜止期的細菌
均有效。細菌對其不易產(chǎn)生耐藥性。但毒性較大,主要表現(xiàn)在腎臟及神經(jīng)系統(tǒng)兩方面,偶見白細胞減少和肝臟毒性
。對某些革蘭陰性桿菌如大腸桿菌、克雷伯菌、沙門菌、志賀菌和銅綠假單胞菌有效。
抗菌機制:抑制細菌細胞壁的生物合成,對生長繁殖期的細菌作用強。
不良反應大,主要有耳毒性、腎毒性,偶見皮疹、藥熱。口服有胃腸道反應等。
和去萬古
抗菌譜窄,對革蘭氏陽性菌如金黃葡萄菌、表皮葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、棒球桿菌等有效強的殺菌作
用。尤其是抗脆弱擬桿菌和梭菌(包括難辨梭菌)作用非常強。
霉素
拉寧
桿菌肽
四環(huán)素類
分子結構與萬古霉素相似,故抗菌譜、抗菌作用機制、抗菌活性均與萬古霉素相似。
枯草桿菌產(chǎn)生的,對大多數(shù)革蘭氏陽性菌如金黃葡萄球菌、鏈霉素屬等有強大的抗菌作用。慢效殺菌劑,作用機制
為抑制敏感菌細胞壁的生物合成和破壞其細胞膜。
抗菌譜極廣,包括需氧和厭
可分為天然品與半合成品兩類。天然品有金霉素、土霉素、四環(huán)素等;半合成品有多西環(huán)
氧的革蘭陽性和陰性菌、立
素和米諾環(huán)素。
克次體、衣原體、支原體、
和螺旋體,還有間接抑制阿
氯霉素是治療眼部感染的首選藥。不良反應:1.抑制骨髓造血功能(包括可逆性血細胞減
米巴原蟲的作用。
少和不可逆的再生障礙性貧血。)2.灰嬰綜合征
作用機制:通過抑制細菌DNA回旋酶,
第一代,如:萘啶酸、吡哌酸等。抗菌譜窄,僅用于泌尿道和腸道感染。
阻礙DNA合成而導致細菌死亡。具有抗
菌譜廣,抗菌力強,組織濃度高,與其
第二代,如:諾氟沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星等。達到第一、二代頭孢的療
他常用抗菌藥無交叉耐藥性,不良反應
效。
相對較少等特點。不良反應:1.可引起
第三代,如:司帕沙星、左氧氟沙星、格帕沙星等。綜合臨床療效達到第三
骨關節(jié)軟組織的損傷,故不宜用于妊娠
期婦女和骨骼系統(tǒng)未發(fā)育完全小兒。2.
代頭孢
可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應,故不能
第四代,如:克林沙星、加替沙星等。在第三代的基礎上增加了抗厭氧菌活
用于有癲癇病史的患者。
性。
抑菌藥,通過干擾細菌的葉酸代謝而抑制細菌的生長繁殖。抗菌譜廣,但不良反應較多,常見有:惡心、嘔吐、皮疹、
發(fā)熱、溶血性貧血、粒細胞減少、肝臟損害、腎損害等,為防止腎損害,應在服藥期間多飲水,同服等量碳酸氫鈉。
磺
胺
類
此類包含如:
全身感染類:短效(磺胺異噁唑SIZ、磺胺二甲嘧啶SM2);中效類(磺胺嘧啶SD、磺胺甲噁唑SMZ),長效類(磺胺
多辛SOM)
腸道感染類:酞磺胺噻唑PST、柳氮磺胺吡啶(SASP)
外用類:磺胺嘧啶銀(SD-Ag)、磺胺米隆SML
1.甲氧芐啶(TMP),又名磺胺增效劑??咕鷻C制:干擾細菌葉酸代謝而影響細菌生長繁殖。
其他合成2.硝基呋喃類
抗菌藥
如:呋喃妥因、呋喃唑酮。
氯霉素類
喹
諾
酮
類
人
工
合
成
抗
菌
素
3.硝基咪唑類抗厭氧菌、滴蟲、阿米巴原蟲的首選類藥物,作用機制:藥物的硝基在厭氧菌內(nèi)還原產(chǎn)生細胞毒
物質,抑制細胞DNA合成而產(chǎn)生抗菌活性。如:甲硝唑、替硝唑。
抗生素之間的相互作用
第1類
第2類
第3類
第4類
繁殖期殺菌藥(速效殺菌劑)
靜止期殺菌藥(緩效殺菌劑)
速效抑菌劑
慢效抑菌劑
如:青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素。
如:氨基苷類、多粘菌素類、喹諾酮類、利福霉素類。
如:四環(huán)素類、氯霉素類、林可霉素、大環(huán)內(nèi)酯類。
如:磺胺類。
第1類+第2類:協(xié)同
第1類+第3類:拮抗
第3類+第4類:相加
第2類+第3類:相加
第1類+第4類:無關或相加
氨基苷類抗生素彼此間不宜合用,與多粘霉素也不宜聯(lián)用,主要原因是對腎臟的毒性。
抗菌藥物作用主要是通過干擾病原微生物的生理生化代謝過程產(chǎn)生抗菌作用。這里,僅對抗菌藥物主要作用機制做一簡要慨述:
抗菌藥物主要作用機制
主要作用機制
阻礙細菌細胞壁的合成
阻礙細菌蛋白質的合成
抑制細菌DNA的合成
影響細菌RNA的合成
影響細胞膜的通透性
影響細菌葉酸的合成
代表類抗生素
青霉素類、頭孢菌素類、萬古霉素、磷霉素、桿菌肽
氨基苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氯霉素類、林可霉素
喹諾酮類
利福平
多粘霉素B及E、兩性霉素B、制霉菌素、咪唑類
磺胺類、TMP(又名磺胺增效劑)
真菌感染分為:1、淺部真菌感染:常由各種廯菌引起,侵犯皮膚、毛發(fā)、指甲、趾甲等。2、深部感染:多有白念
球菌、新型隱球菌、莢膜組織胞漿菌、皮炎芽生菌等,主要侵犯內(nèi)臟器官和深部組織。
抗真菌
按來源分類:1、抗真菌抗生素:兩性霉素B、制霉菌素、灰黃霉素等。2、合成抗真菌藥:主要為唑類(米唑類和三
唑類)抗真菌藥,此外有丙烯胺類和氟胞嘧啶等。
包括:兩性霉素B、灰黃霉素、制霉菌素、克霉唑、咪康唑、酮康唑、益康唑、氟康唑、伊曲康唑、氟胞嘧啶、特比
萘芬。
機制:1.與病毒競爭細胞膜表面受體,阻止病毒吸附于宿主細胞2、阻止病毒進入宿主細胞內(nèi)或脫殼3、抑制病毒核
酸復制4、通過增強宿主抗病能力兒抑制病毒轉錄、翻譯、裝配等過程。
包括:阿昔洛韋:核苷類抗DNA病毒藥物,廣譜抗皰疹病毒藥物,對單純皰疹病毒作用強。對RNA病毒無效。
利巴韋林:廣譜對DNARNA病毒均有效
阿糖胞苷:抗DNA病毒,具有體外廣譜抗皰疹病毒作用。
抗病毒干擾素:抗病菌譜廣,具有抗腫瘤和免疫調節(jié)作用。
更昔洛韋:阿昔洛韋衍生物,對病毒DNA聚合酶有強大抑制作用,可抑制HIV病毒
金剛烷胺:特異地抑制甲流病毒,對乙型流感病毒無效,還可抗震顫麻痹
碘苷:嘧啶類,抗DNA病毒,口服或注射后很快代謝而失效,僅局部外用。
嗎啉雙胍:對多種DNA/RNA病毒有效
抗艾滋病病毒:齊多夫定、膦甲酸鈉
種類多來源廣,包括抗生素類、合成藥物等??股赜邪被擒疹惖逆溍顾?、卡那霉素、阿
一線抗結核藥:療效
高、不良反應少。
二線抗結核藥:毒性
抗結核
大、療效低,主要用于
對第一線抗結核藥產(chǎn)
原則:早期、聯(lián)合、適
量、規(guī)律、全程。
米卡星等,利福霉素類的利福平、利福定,以及多肽類的卷曲霉素等。合成藥物有異煙肼類
的異煙肼、乙硫異煙肼、丙硫異煙肼胺,其他還有對氨基水楊酸、乙胺丁醇、吡嗪酰胺以及
喹諾酮類的環(huán)丙沙星和氧氟沙星等。
一線抗結核藥:異煙肼、利福平、乙胺丁醇、鏈霉素、吡嗪酰胺等
二線抗結核藥:對氨基水楊酸、乙硫異煙肼、丙硫異煙肼、卡那霉素、卷曲霉素、環(huán)絲氨酸、
新一代抗結核藥:利福定、利福噴汀、司帕沙星
目前提倡6-9個月的短程療法,常用的方案;2HRZ/4HR,及初2個月每日并用異煙肼、利福
平、吡嗪酰胺,后繼續(xù)用異煙肼、利福平連續(xù)4-7個月。
生活史基本相同,可分為內(nèi)的發(fā)育階段(分肝細胞內(nèi)發(fā)育階段和紅細胞內(nèi)發(fā)育階段)和
寄生于的瘧原蟲
抗瘧藥
有四種:間日瘧原蟲、
三日瘧原蟲、惡性瘧原
蟲和亂性瘧原蟲
雌性按蚊體內(nèi)的發(fā)育階段。
1、控制癥狀:代表藥氯喹、奎寧、甲氟喹、青蒿素等,能殺滅紅細胞內(nèi)期裂殖體,發(fā)揮控
制癥狀發(fā)作和癥狀抑制性預防作用。
2、控制遠期復發(fā)和傳播的藥物:代表藥伯氨喹,能殺滅肝臟中的休眠子,控制瘧疾的遠期
復發(fā),并能殺滅各種瘧原蟲的配子體,控制瘧疾傳播。
3、病因預防的藥物:乙胺嘧啶,能殺滅紅細胞外期的子孢子,發(fā)揮病因性預防作用。
抗阿米巴
病藥
抗滴蟲病
阿米巴病是由食入溶組織內(nèi)阿米巴的包囊所引起的感染。
甲硝唑、二氯尼特、依米丁、去氫依米丁、巴龍霉素、氯喹等
治療毛滴蟲所引起的炎、尿道炎和前列腺炎。毛滴蟲可通過性直接傳播和使用公共浴廁等間接傳播。
甲硝唑、替硝唑、乙酰砷胺
寄生于的血吸蟲有日本血吸蟲、曼氏血吸蟲、埃及血吸蟲等,主要分布與亞洲、非洲、拉丁美洲,我國流行的是
日本血吸蟲。由皮膚接觸含尾蚴的疫水而感染。
吡喹酮(首選)
寄生于的絲蟲有8種,我國僅有班氏絲蟲、馬來絲蟲兩種。絲蟲病由絲蟲寄生于淋巴系統(tǒng)引起的一系列病變,
早期主要變現(xiàn)為淋巴管炎和淋巴結炎,晚期出現(xiàn)淋巴管阻塞所致的癥狀。目前乙胺嗪是治療絲蟲病的首選藥物。
腸道寄生的蠕蟲有:線蟲、絳蟲、吸蟲。我國的腸蠕蟲病以線蟲(如:蛔蟲、蟯蟲、鉤蟲、鞭蟲)感染最為普遍。
甲苯達唑、阿苯達唑、哌嗪、左旋咪唑、噻嘧啶、恩波吡維胺、氯硝柳胺、吡喹酮
生耐藥時的替換治療。阿米卡星等。
抗血吸蟲
病藥
抗絲蟲病
藥
抗腸蠕蟲
藥
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