湖南農(nóng)業(yè)科學(xué)　2006,

(

2

)

:80～81,88　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　HunanAgriculturalSciences　

荷葉生物堿藥理作用的研究進(jìn)展

肖桂青,盧向陽,田　云,易　克,莫　瑾,譚　潔

(湖南農(nóng)業(yè)大學(xué)生化與發(fā)酵工程實(shí)驗(yàn)室,湖南長沙　410128

)

抑菌、抗病毒等藥理活性的研究進(jìn)展,以期為荷葉生物堿功能成分的合摘　要:概述了荷葉中生物堿的化學(xué)成分及其降脂減肥、

理開發(fā)與利用提供參考。

關(guān)鍵詞:荷葉;生物堿;化學(xué)成分;藥理活性

中圖分類號(hào):S682.321　　文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼:A　　文章編號(hào):1006-060X

(

2006

)

02-0080-02

ResarchonChemicalComponentsandthePharmacologicalActivities

inAlkaloidsFromLotusLeaf

XIAOGui-Qing,LUXiang-yang,TIANYun,YIKe,MOJia,TANJie

(

LaboratoryofBiochemistry&FermentationEngineering,HNAU,Changsha410128,PRC

)

Abstract:earchadvanceofalkaloidtractedfrom

lotusleafissummarizedinthispaper:includingthechemicalcomponentsandpharmacologicalactivitiessuchasimprovingblood

lipiddisorder,anti-obesity,antimicrobialandantiviraleffectandsoonforcomprehensiveutilization.

Keywords:lotusleaf;alkaloids;chemicalcomponents;pharmacologicalactivities

　　荷葉(

Nelumbonucifera

)系睡蓮科蓮屬植物蓮

NelumbonuciferaGaertn的干燥葉[1],主產(chǎn)于湖南、湖

北、浙江、江蘇等地[2]。傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為荷葉性味苦

寒,具有清暑利濕、升發(fā)清陽、清心去熱、止血利水的

活性。2002年3月,中華人民共和國衛(wèi)生部衛(wèi)法監(jiān)

發(fā)(

2002

)第51號(hào)文件中,荷葉被列為“既是食品又

是藥品”的物品名單中,其在食用及藥用兩方面均有

較廣泛的應(yīng)用[3]。因荷葉使用價(jià)值大且來源廣泛,

近年來人們加大了其活性成分———生物堿的化學(xué)成

分和藥理作用方面的研究,進(jìn)一步明確其所含化學(xué)

成分與藥效之間的關(guān)系[4]。本文主要概述國內(nèi)外關(guān)

于荷葉中主要的生物堿成分及其藥理活性研究的進(jìn)

展。

ine

)、蓮堿(

Roemerine

)及O-去甲基荷葉堿(

O-

Nornuciferine

)

3個(gè)單體成分以來,至今已從荷葉中分

離出眾多生物堿類化合物。根據(jù)母核結(jié)構(gòu)的不同,

可將荷葉生物堿主要分為以下幾類(表1

)。

　表1　

類　別

荷葉生物堿的類別

生物堿

亞美(杏黃)堿(

Armepavine

)

衡州烏藥堿(

Coclaurine

)

N-甲基異衡州烏藥堿(

N-Methylisococlaurine

)

N-甲基衡州烏藥堿(

N-Methylcoclaurine

)

O-去甲基衡州烏藥堿(

O-Norcolaurine

)

參考文獻(xiàn)

[6]

[7]

[8]

[9]

[7]

單芐基異

喹啉類

阿樸啡類

1　荷葉生物堿主要化學(xué)成分

荷葉中生物堿的研究起始于19世紀(jì),自日本學(xué)

者福田真雄等[5]從荷葉中分離出荷葉堿(

Nucifer-

去氫阿樸啡類

荷葉堿(

Nuciferine

)

[9-10]

N-去甲基荷葉堿(

N-Nornuciferine

)

[9-10]

O-去甲基荷葉堿(

O-Nornuciferine

)

[6,10]

蓮堿(

Roemerine

)

[10]

番荔枝堿(

Anonaine

)

[8]

N-去甲基亞美堿(

N-Norarmepavine

)

[9]

2-羥基-1-甲氧基阿樸啡

(

2-hydroxy-1-methoxyaporphine

)

[6]

[8]

[8]

[9]

去氫荷葉堿(

Dehydronuciferine

)

去氫蓮堿(

Dehydroroemerine

)

收稿日期:2006-03-02

基金項(xiàng)目:湖南省教育廳優(yōu)秀青年基金資助項(xiàng)目(

05B026

)

;湖

南農(nóng)業(yè)大學(xué)后備人才創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)建設(shè)基金項(xiàng)目(

04TD04

)

氧化阿樸啡類鵝掌揪堿(

Lirioderine

)

作者簡(jiǎn)介:肖桂青(

1978-

)

,女,湖南株洲市人,在讀碩士生,

研究方向:天然產(chǎn)物開發(fā)與利用。

2　荷葉生物堿主要藥理活性

2.1　降脂減肥作用

第2期　　　　　　　　　　　　　　　肖桂青等:荷葉生物堿藥理作用的研究進(jìn)展　　　　　　　　　　　　　　　

81

明代戴元禮的《秘傳證治要決》中對(duì)于荷葉減肥

功效的記載為:”荷葉服之,令人瘦劣?！毖芯勘砻?荷

葉中生物堿類化合物有降脂的功效。涂長春[11]等

人采用肥胖高脂血癥大鼠模型,觀察荷葉生物總堿

對(duì)大鼠體重、體脂及血脂的影響,結(jié)果表明,荷葉生

物總堿明顯抑制肥胖大鼠的體重增長,影響其肥胖

程度且可使肥胖高脂血癥大鼠血清總膽固醇(

total

cholesterol,TC

)、甘油三酯(

triglyeride,TG

)及動(dòng)脈粥樣

硬化指數(shù)(

atheroscleroticindex,AI

)下降,而且在發(fā)揮

減肥作用的同時(shí),動(dòng)物活動(dòng)正常,無明顯腹瀉和抑制

食欲的現(xiàn)象發(fā)生。但荷葉生物總堿減肥降脂藥理效

應(yīng)緩慢,給藥3周才出現(xiàn)較明顯的藥理作用。杜力

軍等[12]以急性高脂血癥小鼠為整體模型觀察荷葉

生物堿對(duì)TC及TG的影響,結(jié)果表明,荷葉生物堿

部分對(duì)急性高脂血癥小鼠的TG有明顯的抑制作

用。許臘英等[13]以荷葉提取物中的生物堿為指標(biāo),

通過對(duì)小白鼠的喂養(yǎng)試驗(yàn),證明其具有降脂作用。

趙駿等[14]利用醇提取生物堿、酸水提取荷葉生物堿

鹽,再分別對(duì)2型糖尿病(

NIDDM

)大鼠模型進(jìn)行降

血脂實(shí)驗(yàn),以血清甘油三脂和膽固醇為指標(biāo),比較其

降血脂作用的差異,結(jié)果表明,荷葉生物堿鹽組的降

血脂作用強(qiáng)于荷葉生物堿組。

荷葉中主要生物堿的抗HIV的活力,結(jié)果發(fā)現(xiàn)其中

6個(gè)主要成分可作為抗AIDS因子的進(jìn)一步研究。

BoustieJ等[17]研究了18種阿樸啡類生物堿抗人脊

髓灰質(zhì)炎病毒的構(gòu)效關(guān)系,結(jié)果表明,荷葉堿在體外

具有顯著抗脊髓灰質(zhì)炎病毒的活力。

2.4　其它作用

ChuliaS等[18]研究了蓮堿、番荔枝堿和去氫繞

袂堿對(duì)去甲腎上腺素和KCl誘導(dǎo)的小鼠肌肉收縮的

弛緩效果,結(jié)果揭示:這三種生物堿所產(chǎn)生的弛緩效

果可能是由于通過電壓運(yùn)行通道阻斷Ca2+的跨膜

運(yùn)動(dòng),從而阻止

α

-腎上腺素受體與受體調(diào)控性通

道的連接的緣故。BhattacharyaSK等[19]研究了荷

葉堿的精神藥理學(xué),結(jié)果表明:荷葉堿能誘導(dǎo)僵住

癥,抑制自發(fā)性運(yùn)動(dòng)、條件躲避反應(yīng)等。PolcP等[20]

通過靜脈注射研究了荷葉堿對(duì)貓脊髓活性的影響,

結(jié)果表明,荷葉堿對(duì)阻抑單突觸前根的反射作用具

有劑量依賴性,而對(duì)阻抑多突觸前根的反射作用無

劑量依賴性,荷葉堿對(duì)脊髓的這種作用與海人酸具

有拮抗效應(yīng),但與N-甲基-D-天冬氨酸無拮抗作

用。

3　展　望

荷葉作為我國的傳統(tǒng)中藥在醫(yī)學(xué)中應(yīng)用不僅歷

史悠久,而且范圍廣泛。荷葉中生物堿類化合物眾

多,其藥理活性多種多樣,值得進(jìn)一步探索,今后應(yīng)

在以下幾個(gè)方面進(jìn)行深入研究:對(duì)荷葉中生物堿活

性成分的分離提純及各單體的藥理作用的研究,進(jìn)

一步探明其藥理活性和成分結(jié)構(gòu)之間的關(guān)系;明確

荷葉中活性成分降脂減肥的機(jī)理,揭開其化學(xué)本質(zhì),

為有效開發(fā)荷葉打下堅(jiān)實(shí)的理論基礎(chǔ);從抗病毒中

藥中篩選有效成分是當(dāng)前抗病毒新藥研發(fā)的一個(gè)熱

點(diǎn),荷葉生物堿抗病毒的研究取得了一定程度的進(jìn)

展,但有效成分和病毒之間相互作用的機(jī)制還不清

楚,有待深入而系統(tǒng)的研究。

參考文獻(xiàn):

[1]　國家藥典委員會(huì).中華人民共和國藥典(一部)

[M].北京:化

2.2　抑菌作用

荷葉生物堿具有強(qiáng)烈的抗有絲分裂的作用,從

而具有較強(qiáng)的抑菌作用。唐裕芳等[15]研究了荷葉

生物堿提取液的抑菌活性,結(jié)果表明:荷葉生物堿提

取液對(duì)細(xì)菌、酵母菌和霉菌都有較強(qiáng)的抑菌作用,在

堿性環(huán)境下的抑菌作用較酸性環(huán)境顯著,對(duì)大多數(shù)

細(xì)菌、酵母菌的最小抑菌濃度(

minimalinhibitorycon2

centration,MIC

)不超過12%,高溫長時(shí)間處理和中低

溫長時(shí)間處理對(duì)提取液抑菌活性影響較大,但高溫

短時(shí)處理對(duì)提取液抑菌活性影響不大。

2.3　抗病毒作用

柏田良樹[16]首次確認(rèn)荷葉中的芐基喹啉生物

堿具有抗HIV活性,他們用正己烷、氯仿、95%乙醇

依次提取,以抗HIV活性為指標(biāo),對(duì)具有活性的

95%乙醇提取物進(jìn)行各種層析,分離得抗HIV的兩

種生物堿(

1,2

)及兩種黃酮糖甙(

4,5

)

,并根據(jù)光譜

數(shù)據(jù)確定了結(jié)構(gòu)。使H9細(xì)胞感染HIV-1,用1、2、

4、5抑制病毒增殖,EC

50

分別為<0.8、0.8、2、4

μ

g/

ml,對(duì)H9細(xì)胞的細(xì)胞毒性IC

50

分別為20、>100、>

100、>100g/ml,表明這些化合物對(duì)HIV的增殖有選

擇性抑制作用。YoshikiK等[7]從荷葉中分離純化

出衡州烏藥堿和O-去甲基衡州烏藥堿,并研究了

學(xué)工業(yè)出版社,200012311

[2]　鄭虎占,董澤宏,余　靖.中藥現(xiàn)代研究與應(yīng)用(第四卷)

[M].

北京:學(xué)苑出版社,1998:3583-35971

[3]　肖培根,李連達(dá),劉　勇.中藥食品安全性評(píng)估系統(tǒng)的初

步研究[J].中國中藥雜志,2005,30

(

1

)

:9-111

[4]　孔文琦,李嚴(yán)巍1荷葉活性化學(xué)成分及藥理研究進(jìn)展[J].中藥

研究與信息,2005,7

(

6

)

:22-241

[5]　福田真雄,渡邊真男,福田真次,等.蓮的生物堿(第1報(bào))

[J].

藥學(xué)雜志(日)

,1961,81

(

4

)

:469-4731

(下轉(zhuǎn)第88頁)

湖南農(nóng)業(yè)科學(xué)　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　第2期

8

8

似園林部門用于人行道綠化的鐵皮種植槽。視情況

而定。編織槽高度宜在20～50cm,寬度可在40～70

cm,長度可在80～150cm。編織槽底和四周可鋪圍

編織槽外,在不超載的情況下,適當(dāng)配置一些大型盆

栽植物,如羅漢松等,也是可取的。高架公路、立交

橋和陽臺(tái)綠化,可以酌情仿照屋頂綠化進(jìn)行。

廢舊編織袋。編織槽內(nèi)放水晶泥人工土,種上選定

的花卉蔬菜,擺設(shè)布置于屋頂適當(dāng)位置。這樣一來,

由于水晶泥的吸水作用,既可簡(jiǎn)便易行猶如地面綠

化,又可免去設(shè)置笨重費(fèi)錢的過濾層和排水層,還不

會(huì)對(duì)屋面結(jié)構(gòu)和排水系統(tǒng)有些許損害,而只會(huì)有助

于減少屋頂?shù)挠晁判沽?從而減輕暴雨大雨對(duì)城

市下水道的排水壓力;有助于對(duì)頂層房屋的保暖降

暑,甚至進(jìn)而可撤去原來為降暑設(shè)置的隔熱層(板)。

另外,屋頂出現(xiàn)滲漏(不是綠化造成的)需要修繕以

及其它原因需要整理屋面時(shí),只要把編織槽搬動(dòng)一

下位置即可。至于建立要求較高的屋頂花園,在取

得經(jīng)驗(yàn)的基礎(chǔ)上,采取一些改進(jìn)措施,加大編織槽的

高度、寬度和長度,也是可望獲得成功的。除了采用

6　排灌水設(shè)施

排水設(shè)施原則上只要利用建筑物現(xiàn)有的,只有

當(dāng)建立較高級(jí)的屋頂花園而有必要時(shí),才進(jìn)行改建、

擴(kuò)建或新建。灌溉設(shè)施基本上不必設(shè)置,但為了在

旱季或久晴日子給花卉適當(dāng)補(bǔ)水,可以在屋頂水箱

加裝一水龍頭,接上橡皮管進(jìn)行澆水。當(dāng)然,對(duì)較高

級(jí)的屋頂花園,如條件允許,可考慮設(shè)置自動(dòng)噴灌設(shè)

施。

中國幅員遼闊,氣候相差很大,當(dāng)氣溫下降到某

些花卉不能耐受的低溫極限時(shí),可考慮用塑料袋、塑

料拱棚予以保溫,或?qū)⑺鼈儼岬綔囟认鄬?duì)較高的地

方。其它管理措施可按常規(guī)進(jìn)行。

(上接第81頁)

[6]　國友順一.蓮的研究Ⅵ1古蓮的生物堿[J].藥學(xué)雜志(日)

,

1964,84

(

11

)

:1141-11421

[7]　KashiwadaY,AoshimaA,IkeshiroY,-HIVbenzyliso2

quinolinealkaloidsandflavonoidsfromtheleavesofNelumbonucifera,

andstructure-activitycorrelatiwithrelatedalkaloids[J].Bioor2

ganicMedicinalChemistry,2005,13

(

2

)

:443-4481

[8]　idsofNelumboNucifera[J].Phytochemistry,

1973,12:699-7011

[9]　idsofthelotusreceptacle[J].Chin

ChemSoc

(

Taipei

)

,1972,19:1431

[10]　劉密新,吳筑平,楊成對(duì),等.荷葉精油與生物堿的分析研究

[J].清華大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版)

,1997,37

(

6

)

:35-371

[11]　涂長春,李曉宇,楊軍平,等.荷葉生物總堿對(duì)肥胖高脂血癥

北中醫(yī)雜志,1996,18

(

4

)

:42-431

[14]　趙　駿,高　嵐,齊召朋.荷葉總生物堿及其鹽的提取和降脂

作用的比較[J].天津中醫(yī)藥,2005,22

(

2

)

:161-1621

[15]　唐裕芳,張妙玲,劉忠義,等.荷葉生物堿的提取及其抑菌活

性研究[J].廣州食品工業(yè)科技,2004,20

(

2

)

:51-531

[16]　柏田良樹1抗HIV天然物的研究[J]:荷葉的抗HIV成分.國

外醫(yī)學(xué)中醫(yī)中藥分冊(cè),1997,19

(

6

)

:451

[17]　BoustieJ,StiglianiJL,MontanhaJ,liovirusstructure-

activityrelatihipsofsomeaporphinealkaloids[J].JNatProd,

1998,61

(

4

)

:480-4841

[18]　ChuliaS,IvorraMD,CaveA,ntactivityofthreeapor2

phinealkaloidsfromAnnonacherimoliaonisolatedaortaofrat[J].J

PharmPharmacol,1995,47

(

8

)

:647-6501

[19]　BhattacharyaSK,BoseR,GhoshP,pharmacological

studieson

(

-

)

-nuciferineanditsHofmanndegradationproduct

atherosperminine[J].Psychopharmacology,1978,59

(

1

)

:29-331

[20]　PolcP,sofintravenouskainicacid,N-methyl-

D-aspartate,and

(

-

)

-nuciferineonthecatspinalcord[J]

大鼠減肥作用的實(shí)驗(yàn)研究[J].江西中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào),2001,13

(

3

)

:120-1211

[12]　杜力軍,孫　虹,李　敏,等.荷葉大豆及其合劑調(diào)脂活性部

位的研究[J].中草藥,2000,31

(

7

)

:526-5281

[13]　許臘英,毛維倫,江向東,等.荷葉降血脂的開發(fā)研究[J].湖

1NaunynSchmiedebergsArchPharmacol,1977,300

(

3

)

:199-2031