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ｌ１５８　醫(yī)學(xué)理論與實踐２００６年第１９卷第１Ｏ期Ｊ?。停澹洹。裕瑁澹铮颍Γ校颍幔恪。郑铮保保?，Ｎｏ．１０，Ｏｃｔ　２００６　

?綜述與講座?　

栓劑新劑型的研究概況　

陳圣潔　陳志紅　

河北省兒童醫(yī)院，河北省石家莊市０５００００　

關(guān)鍵詞栓劑新劑型　

中圖分類號：Ｒ９４４．２?。澄墨I標(biāo)識碼：Ａ文章編號：１００１—７５８５（２００６）１０—１１５８—０２　

栓劑是由一定的藥物與適宜的基質(zhì)混合制成?！∫后w藥物，特點是可避免藥物間的配伍禁忌，便于個　

供腔道給藥的一種固體制劑。歷史悠久，在我國可　體化給藥。韓翠艷［４　等用熱熔法制備了洛美沙星中　

以追溯到漢代。多數(shù)栓劑發(fā)揮局部治療作用，現(xiàn)在　

空栓，半合成脂肪酸酯制成外殼，洛美沙星填人殼　

已經(jīng)在婦科、腸科等科室得到普遍的應(yīng)用。還有　

內(nèi)。經(jīng)過體外實驗，質(zhì)量穩(wěn)定可用于臨床。姚熒［５］　

一些可以起全身治療作用，比如鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用。栓　等制備了復(fù)方甲硝唑中空栓，將半合成脂肪酸酯融　

劑可避免肝臟首過效應(yīng)，對于兒童、老人、不能口服　

化制成空腔，再用以丙二醇為分散媒的氧氟沙星和　

給藥的人，栓劑不失為一種很好的給藥方法。但　甲硝唑混懸液注入空腔熔封制得。杜青云［６　等制備　

是普通栓劑存在峰谷現(xiàn)象，血藥濃度不穩(wěn)定、藥物暴　了復(fù)方姜黃揮發(fā)油中空栓，將半合成脂肪酸甘油酯　

露部分易氧化、潮解、變質(zhì)影響療效等缺點，為了提　制成外殼，姜黃揮發(fā)油和聯(lián)苯芐唑制成混懸液注人　

高生物利用度和穩(wěn)定性，大批醫(yī)藥工作者利用新技　外殼制得。經(jīng)臨床觀察有效率９１．０７　，穩(wěn)定性大　

術(shù)新材料對其進行了研究改進，出現(xiàn)了一些新型栓　大增加?！?/p>

劑，下面就我國的研究現(xiàn)狀作一概述?！?/p>

３泡騰栓　

１雙層栓　其中加人發(fā)泡劑，使用時產(chǎn)生泡騰作用以加速　

可分為上下兩層栓和內(nèi)外兩層栓。雙層栓特　栓劑熔融和藥物釋放，此類栓劑有利于藥物分布滲　

點：避免配伍禁忌，提高生物利用度，減少副作用，還　人粘膜皺襞內(nèi)，尤適用栓制備。周淑青［７］進行　

可發(fā)揮速釋緩釋作用?！×颂嫦踹蚺蒡v栓基質(zhì)的篩選：以碳酸氫鈉、檸檬酸為　

１．１上下兩層栓雷公騰雙層栓［１］前端為空白基　

泡騰劑，對ＰＥＧ、半合成脂肪酸酯、烏桕酯３種基質(zhì)　

質(zhì)，后端為含藥基質(zhì)。當(dāng)空白基質(zhì)融化后可有效阻　進行篩選，結(jié)果ＰＥＧ為基質(zhì)制備泡騰栓最好。姜俊　

止后端藥物向上擴散，避免肝臟首過效應(yīng)，很好解決　勇［８］制備的達那唑泡騰栓產(chǎn)生的泡沫可延長藥物與　

了口服后造成較強毒副作用的弊端，提高了生物利　粘膜作用時間，提高局部組織藥物濃度，進而增強治　

用度。丁晨光［２］研制的雙氯芬酸雙層栓也是利用這　療效果。　

種方法制成的，兔體實驗表明明顯提高了生物利用　４緩釋栓　

度。　

主要包括栓劑基質(zhì)的改進，阻滯劑的選擇和藥　

１．２　內(nèi)外兩層栓楊劫［３］研制的異煙肼雙層栓內(nèi)　

物聚合物包衣方法的研究，達到緩釋的目的。丁勁　

層采用高熔點基質(zhì)聚乙二醇４０００（ＰＥＧ４０００）、　

松Ｉ９］以ＰＥＧ為基質(zhì)，加人羥丙基纖維素（ＨＰＭＣ）￣０　

ＰＥＧ６０００、甘油、異煙肼熔化傾人尿道模具中，制備　

成達那唑緩釋栓，當(dāng)ＨＰＭＣ與ＰＥＧ比例１：６．５時，　

高熔點栓，外層采用低熔點基質(zhì)ＰＥＧ１０００、　

藥物在體外１２ｈ緩慢釋藥，符合一級釋放規(guī)律。景　

ＰＥＧ４０００、甘油、異煙肼熔化趁熱傾人門栓模中，　利［１０ｊ以ＰＥＧ６０００、ＰＥＧ４００、卡波姆制成基質(zhì)中空　

稍冷將制備好的高熔點栓從中心插人到底。兔體實　殼，氧氟沙星與熔融的蜂蠟混勻轉(zhuǎn)移到空腔中。體　

驗研究表明，該雙層栓ＡＵＣ、Ｆ　明顯高于普通栓，　外實驗蜂蠟作為阻滯劑可延緩藥物釋放，還可根據(jù)　

其峰頂上有一定的平臺期?！〔煌木忈屝Ч尤瞬煌壤姆湎?。宋滄桑！”］　

２中空栓　

以半合成脂肪酸酯融化，替硝唑經(jīng)環(huán)糊精包合后，研　

外殼為空白或含藥基質(zhì)．中空部分填充固體或　磨混勻注入栓膜。從兔血藥濃度結(jié)果看４ｈ達峰值，　

＊　河北省衛(wèi)生廳立項課題（０５３５２）